Побочные действия транквилизаторов. Транквилизаторы без рецепта: список современных препаратов. Транквилизаторы нового поколения

Транквилизаторы - класс препаратов, который изначально объединял средства, предназначенные преимущественно для лечения симптомов тревоги и нарушений сна. Отсутствие в диапазоне психофармакологической активности как антипсихотического эффекта, так и способности вызывать экстрапирамидные расстройства послужило основанием для их выделения из числа других психотропных препаратов. По химическому строению транквилизаторы преимущественно представлены производными бензодиазепина, глицерола, триоксибензойной кислоты; производными азапирона и рядом других химических соединений.

Механизм действия производных бензодиазепина

Механизм действия производных бензодиазепина стал известен в 1977 г., когда были открыты и локализованы в ЦНС бензодиазепиновые рецепторы, которые непосредственно связаны с ГАМК - одним из основных ингибиторов нейротрансмиттерных систем. При соединении ГАМК со своими рецепторами происходит открытие канальцев ионов хлора и они поступают внутрь нейрона, что формирует его устойчивость к возбуждению. ГАМК активна преимущественно в следующих отделах головного мозга: звёздчатые вставочные нейроны в коре полушарий, стриарные афферентные пути globus pallidus и substantia nigra, клетки Пуркинье мозжечка. Бензодиазепиновые транквилизаторы обладают ГАМКергическим действием, т.е. стимулируют выработку этого нейромедиатора и облегчают ГАМК-ергическую трансмиссию на пре- и постсинаптическом уровнях.

Клинические эффекты производных бензодиазепинов

Клинические эффекты производных бензодиазепина включают 6 основных: транквилизирующий или анксиолитический, седативный, центральный миорелаксирующий, противосудорожный или антиконвульсивный, снотворный или гипнотический, вегетостабилизирующий и 2 факультативных: тимоаналептический, антифобический. Степень выраженности различных эффектов в спектре психотропной активности различных производных бензодиазепина неодинакова, что и формирует индивидуальный профиль того или иного препарата.

Использование производных бензодиазепина целесообразно при явлениях дезадаптации, вызванных тревогой. Назначение этих средств не рекомендуют в случаях, когда выраженность тревоги невелика и не выходит за рамки нормального ответа на стрессовую ситуацию. В терапий, ситуационной, остро развившейся тревоги предпочтение отдают низкопотентным препаратам с длительным периодом полувыведения, что снижает риск появления лекарственной зависимости и симптомом отмены, в частности диазепаму (не более 30 мг/сут). Длительность курса определяется временем воздействия стрессового фактора, который способствовал развитию тревоги. При лечении тревоги в рамках соматических заболеваний используют эти же препараты.

Наиболее выраженный эффект производных бензодиазепина в терапии панических атак наблюдают при условии, что они не сопровождаются стойкими реакциями избегания ситуации со стороны больных. Быстрое наступление анксиолитического эффекта позволяет полностью купировать панический приступ или предотвратить его в случае приёма препарата непосредственно перед ситуационно значимым событием. Учитывая высокую частоту рецидивов, большинству больных назначают комбинированную терапию или применение нескольких препаратов с последовательной сменой в течение курса. Несмотря на относительно большую безопасность препаратов длительного действия терапевтическая их доза может быть настолько велика, что будет вызывать чрезмерный седативный эффект. При наличии симптомов депрессии в структуре панического расстройства в комбинированной терапии используют антидепрессанты, отдавая предпочтение селективным ингибиторам обратного захвата серотонина и норадреналина.

В терапии генерализованного тревожного расстройства, которое по различным данным имеет более высокую степень коморбидности с большим депрессивным расстройством, чем с другими тревожными расстройствами, в качестве симптомов-мишеней выступают такие специфические для данной нозологии клинические феномены тревоги, как мышечное напряжение, гиперактивность вегетативной нервной системы и повышенный уровень бодрствования. В большинстве случаев при этой патологии производные бензодиазепина используют совместно с СИОЗС и антидепрессантами двойного действия (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина). Причём как при монотерапии производными бензодиазепина, так и при сочетанном использовании эффективность и безопасность выше у пролонгированных препаратов с длительным периодом полувыведения. Напротив, при использовании мощных препаратов с коротким Т1/2 (например, алпразолам) повышен риск появления лекарственной зависимости и рецидивов тревоги в промежутках между приёмами. Целесообразно применение 15-30 мг/сут диазепама или другого препарата в эквивалентной дозе. Как правило, длительная терапия (6 мес и более) эффективна и безопасна у большинства больных, хотя дозу препарата необходимо снижать, контролируя возможное появление симптомов тревоги.

Производные бензодиазепина в терапии простых фобий не считают препаратами выбора во всех случаях, кроме тревоги ожидания, когда возможно использование диазепама (по 10-30 мг/сут) в качестве противодействия фобическим стимулам. Основу лечения при этой патологии, вероятно, должна составлять поведенчески ориентированная психотерапия.

В терапии обсессивно-компульсивных расстройств производные бензодиазепина менее эффективны, чем СИОЗС и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина в комплексе с психотерапией.

Соматоформные расстройства, протекающие с виде изолированной дисфункции тех или иных органов, подлежат терапии производными бензодиазепина только при учёте непосредственного влияния этих средств на разнообразные вегетативные и алгические компоненты патологического состояния. Причём эффективность производных бензодиазепина значимо выше при ведущих вегетативных симптомах, чем при изолированной алгической симптоматике.

Несмотря на широкое клиническое использование производных бензодиазепина при депрессивных состояниях их собственная антидепрессивная активность мала даже в тех случаях, когда тревога стчётливо представлена в клинической картине (тревожно-депрессивные расстройства). У таких больных производные бензодиазепина следует использовать только в качестве сопутствующей терапии для усиления активности антидепрессантов. Иными словами, терапию тревожной депрессии начинают с применения антидепрессантов и на период, необходимый для развития их терапевтического эффекта, дополнительно назначают курс транквилизаторов продолжительностью 1-4 нед. Отдельное место в терапии депрессивных расстройств занимают диссомнии, резистентные к терапии антидепрессантами. В таких случаях показано более длительное назначение производных бензодиазепина (диазепам, феназепам в средних терапевтических дозах).

При явлениях гипертимии и неглубоких маниях назначение производных бензодиазепина способствует редукции сопутствующих маниакальному аффекту инсомнических расстройств, раздражительности, гневливости и ощущений телесного дискомфорта.

В терапии шизофрении транквилизаторы используют в комплексном психотропном воздействии как адъювантные средства, предназначенные для купирования психотической тревоги и для редукции проявлений нейролептической акатизии.

, , , , , , , , , , , , , ,

Фармакокинетика производных бензодиазепинов

Большинство бензодиазепинов полностью абсорбируются при пероральном приёме, причём пик концентрации в плазме крови этих соединений наступает в пределах нескольких часов. Метаболическое превращение производных бензодиазепина происходит в печени под действием цитохромов Р450 (СУР) ЗА4, ЗА7 и CYP 2С19. Большая часть препаратов этой группы (алпразолам, диазепам, медазепам, хлордиазепоксид) образует активные метаболиты, что значительно увеличивает период их полувыведения. Соединения, которые не образуют активных метаболитов (оксазепам, лоразепам), сразу связываются с глюкуроновой кислотой и быстро выводятся из организма, что объясняет значительно лучшую их переносимость и меньший риск лекарственного взаимодействий. По длительности периода полувыведения производные бензодиазепина подразделяют на препараты длительного действия (Т1/2 более 20 ч): хлордиазепоксид, диазепам и медазепам; быстрого действия (Т1/2 менее 5 ч); средней длительности действия (Т1/2 от 5 до 20 ч); лоразепам, бромазепам, оксазепам и др.

Характеристика транквилизаторов производных бензодиазепина

	Производные бензодиазепина короткого действия	Производные бензодиазепина продолжительного действия
Потенция
Частота приёма в течение дня	4 раза в день (каждые 4-6 ч)	2 или 1 раз в день
Появление тревоги в промежутках бремени между приёмами
Кумуляция	Минимальная или отсутствует	Свойственна большинству препаратов
	Отсутствует или незначительно выражена
Возобновление состояния тревоги
Риск формирования зависимости		Незначительный
Сроки появления признаков отмены
Длительность синдрома отмены
Тяжесть синдрома отмены	Выраженная	От умеренной до средней степени выраженности
Возникновение парадоксального действия
Формирование антероградной амнезии
Внутримышечное введение	Быстрое всасывание	Медленное всасывание
Риск осложнений при внутривенном введении	Незначительный	Высокий при струйном введении
Наличие активных метаболитов	Нет или минимально	Большое количество

Побочные эффекты транквилизаторов

На раннем этапе терапии наиболее существенным считают седативный эффект, который самостоятельно исчезает в течение нескольких недель по мере развития анксиолитического действия. Также при использовании стандартных доз препаратов ввиду индивидуальной чувствительности могут возникать растерянность, атаксия, ажитация, экзальтация, транзиторная гипотония, головокружения и желудочно-кишечные расстройства.

Психическая расторможенность - наиболее серьёзный побочный эффект производных бензодиазепина, для которого характерны враждебность, дисфория и потеря контроля над собственными действиями. В их развитии доказана ведущая роль алкоголя при совместном использовании с производными бензодиазепина. Частота возникновения этих расстройств составляет менее 1%.

Нарушения познавательных функций отмечают у больных, длительно принимающих минимальные терапевтические дозы производных бензодиазепина. Снижается качество визуально-пространственных видов деятельности и ухудшается внимание. Как правило, сами больные этого не ощущают.

Классификация транквилизаторов

Основные группы транквилизаторов, разделённые в зависимости от механизма их действия, приведены в таблице.

Классификация транквилизаторов по механизму действия (Воронина Середенин С.В., 2002)

Механизм действия	Представители
Традиционные анксиолитики
Прямые агонисты ГАМКА-бенэодиазепинового рецепторного комплекса	Производные бензодиазепина: с преобладанием собственно анксиолитического действия (хлордиазепоксид, диазепам, феназепам, оксазепам, лоразепам и др.); с преобладанием снотворного действия (нитразепам, флунитразепам); с преобладанием противосудорожного действия (клоназепам)
Препараты разного механизма дей­ствия	Препараты разного строения: мебикар, мепробамат, бенактизин, бензоклидин и др.
Новые анксиолитики
Частичные агонисты ГАМКА-бенэодиазепинового рецептора, вещества с различной тропностью к субъединицам бензидиазепинового рецептора и ГАМК-рецептора	Абекарнил, имидазолиридины (аллидем, золлидем), имидазобензодиазепины (имидазенил, бретазенил, флумазенил), дивалон», гидазепам
Эндогенные регуляторы (модуляторы) ГАМК-бензодиазепинового рецепторного комплекса	Фрагменты эндозепинов (в частности, DBI - Diazepam binding inhibitor, ингибитора связывания диазепама), производные бета-карболна (амбокарб, карбацетам), никотинамид и его аналоги

, , , , , , , ,

Анксиолитики небензодиазепинового ряда

Несмотря на то что лийирующее положение по степени изученности и широте применения занимают производные бензодиазепина, в медицинской практике применяются также и другие анксиолитики.

Афобазол (МНН: морфоиноэтилтиоэтоксибензимидазол) - отечественный фармакологический препарат из группы анксиолитиков, первое в мире селективное противотревожное лекарственное средство небендиазепинового ряда. Афобазол лишён побочных эффектов производных бензодиазепина: гипноседативного действия, миорелаксирующего эффекта, расстройств памяти и др.

Афобазол обладает анксиолитическим действием с активирующим компонентом, не сопровождающимся гипноседативными эффектами (седативное действие афобазола выявляют в дозах, в 40-50 раз превышающих ED50 для анксиолитического действия). У препарата отсутствуют миорелаксантные свойства, негативное влияние на показатели памяти и внимания; не формируется лекарственная зависимость и не развивается синдром отмены. Уменьшение или устранение тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения, раздражительность), напряжённости (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), а следовательно, соматических (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативных (сухость во рту, потливость, головокружение) и когнитивных (трудности при концентрации внимания, ослабленная память) нарушений наблюдают через 5-7 сут лечения афобазолом. Максимальный эффект наступает к концу 4 нед лечения и сохраняется в послетерапевтическом периоде в среднем 1-2 нед.

Препарат показан для применения в терапии невротических расстройств. Особенно целесообразно назначение афобазола лицам с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.

Афобазол нетоксичен (LD50 у крыс составляет 1,1 г при ED50 - 0,001 г). Период полувыведения афобазола при приёме внутрь составляет 0,82 ч, средняя величина максимальной концентрации (Сmax) - 0,130±0,073 мкг/мл, среднее время удержания препарата в организме (MRT) - 1,60±0,86ч. Афобазол интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам. Применяют внутрь после еды. Оптимальные разовые дозы препарата - 10 мг, суточные - 30 мг, распределённые на 3 приёма в течение суток. Длительность курсового применения препарата составляет 2-4 нед. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 60 мг/сут.

Бензоклидин угнетает активность корковых нейронов и ретикулярной формации ствола мозга, снижает возбудимость сосудодвигательного центра, улучшает мозговое кровообращение. Этот препарат применяют для лечения тревожных расстройств, в том числе тревожно-депрессивных состояний (особенно нерезко выраженных и связанных с недостаточностью мозгового кровообращения). Кроме того, бензоклидин назначают больным пожилого возраста при наличии атеросклероза с церебральными нарушениями, артериальной гипертензии, пароксизмальной тахикардии.

Гидроксизин - блокатор центральных М-холинорецепторов и H1-рецепторов. Выраженное седативное и умеренное анксиолитическое действие связано с угнетением активности некоторых субкортикальных структур ЦНС. Для гидроксизина характерно достаточно быстрое развитие анксиолптического действия (в течение первой недели лечения), отсутствие амнестнческого эффекта. В отличие от бензодиазепинов при длительном применении гидроксизин не вызывает привыкания и зависимости, не отмечено также синдромов отмены и отдачи.

Бенактизин - производное дифенилметана, анксиолитическое действие препарата обусловлено обратимой блокадой центральных М-холинорецепторов. В связи с выраженным влиянием на центральные холинореактивные структуры бенактизин относят к группе центральных холинолитиков. Влияние на ЦНС клинически проявляется успокаивающим действием, угнетением судорожного и токсического эффекта антихолинэстеразных и холиномиметических веществ, усилением действия барбитуратов и других снотворных средств, анальгетиков и др. В настоящее время в связи с наличием эффективных транквилизаторов, а также из-за нежелательных побочных эффектов, связанных с атропиноподобным действием (сухость во рту, тахикардия, мидриаз и др.), бенактизин практически не применяют в качестве анксиолитика.

Представители анксиолитиков III поколения - буспирон, оксиметилэтилпиридина сукцинат (мексидол) и др. Анксиолитическое действие мексидола связано с его модулирующим влиянием на мембраны, в том числе ГАМК-рецепторного комплекса, и проявляется улучшением синаптической передачи.

Буспирон - частичный агонист серотониновых рецепторов, обладает высокой аффинностью к серотониновым 5-НТ1а-рецепторам. Механизм действия до конца не выяснен. Известно, что буспирон уменьшает синтез и высвобождение серотонина, активность серотонинергических нейронов, в том числе в дорсальном ядре шва. Кроме того, он селективно блокирует (антагонист) пре- и постсинаптические D2-дофаминовые рецепторы (умеренное сродство) и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Некоторые данные свидетельствуют о наличии у буспирона влияния на другие нейромедиаторные системы. Эффективен при лечении смешанных тревожно-депрессивных состояний, панических расстройств и др. Анксиолитический эффект развивается постепенно, проявляется через 7-14 дней и достигает максимума через 4 нед. В отличие от бензодиазепинов, буспирон не оказывает седативного действия, отрицательного влияния на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и симптомов отмены, не потенцирует действие алкоголя.

Помимо лекарственных средств, относящихся к группе анксиолитиков, в той или иной степени противотревожное действие оказывают препараты других фармакологических групп: некоторые,tnf-адреноблокаторы (пропранолол, окспрено- лол, ацебутолол, тимолол и др.), а-адреномиметики (клонидин). Так, пропранолол эффективен при лечении состояний тревоги, связанных с гиперреактивностью симпатической нервной системы и сопровождаемых выраженными соматическими и вегетативными симптомами, клонидин обладает способностью уменьшать соматовегетативные проявления при абстинентном синдроме опийной наркомании.

В настоящее время продолжают интенсивный поиск новых препаратов, обладающих анксиолитическим действием и вместе с тем более безопасных и эффективных, чем существующие лекарственные средства. Скрининг бензодиазепиновых производных направлен на выявление наиболее селективно действующих препаратов с максимально выраженным анксиолитическим действием при минимуме побочных эффектов. Поиск проводят также среди веществ, влияющих на серотонинергическую передачу, антагонистов возбуждающих аминокислот (глутамат, аспартат) и др.

, , [

При назначении производных бензодиазепина особое внимание уделяют особенностям личности и поведенческому профилю пациента, что позволяет избежать случаев злоупотребления этими лекарствами.

Характеристика лиц, принимающих бензодиазелиновые транквилизаторы для лечения и употребляющих эти препараты с немедицинской целью

Лица, принимающие производные бензодиазепина с терапевтической целью	Лица, принимающие производные бензодиазепина с токсикоманической целью
Чаще женщины в возрасте 50 лет и старше	Чаще мужчины в возрасте 20-35 лет
Принимают производные бензодиазепина по назна- чению и под контролем врача по поводу конкретно­го заболевания	Принимают производные бензодиазепина по назначе­нию врача или без назначения, но не по поводу кон­кретного заболевания, а самостоятельно назначают себе препараты с целью искусственной стимуляции
Обычно принимают только е предписанных дози­ровках Принимают только производные бензодиазепина
Толерантность обычно не формируется	Обычно толерантность быстро формируется, и больные стремятся наращивать дозу для получения желаемого эффекта
Тяготятся седативным эффектом производных бен­зодиазепина Редко принимают диазепам в дозе свыше 40 мг/сут (или другие эквиалентные препараты и дозы) Риск возникновения выраженного синдрома отмены незначителен Приём препаратов не вызывает значительных сома­тических или социальных проблем Не стремятся получить рецепты нелегальным путём	Стремятся потенцировать седативный эффект произ­водных бензодиазепина Часто принимают диазепам в дозе 80-120 мг/сут и более Часто возникает выраженный синдром отмены Употребление препаратов приводит к проблемам со здоровьем и в социальной сфере Часто достают препараты и рецепты на них нелегально

Синдром отмены

Все производные бензодиазепина в той или иной степени могут вызывать синдром отмены. Это патологическое состояние, как правило, протекает в виде различных расстройств пищеварительного тракта, гипергидроза, тремора, судорог, тахикардии, сонливости, головокружения, цефалгии, гиперакузии, раздражительности.

В ряде случаев при резкой отмене терапии отмечают появление таких тяжёлых симптомов, как выраженная и продолжительная депрессия, остро развивающиеся психотические состояния, галлюцинации, опистотонус. хореоатетоз, миоклонус. делириозные состояния с кататоническими ключениями и др.

Синдром отмены развивается редко, если курс терапии производными бензодиазепина не превышал 3-4 нед. К явлениям отмены относят и так называемую междозовую симптоматику, или симптомы прорыва - возобновление симптоматики между приёмами производных бензодиазепина (адаптировано из данных American Psychiatric Association, 1990). При отмене лечения производными бензодиазепина важно следовать следующим основным рекомендациям.

• Разработать чёткую схему терапевтического применения препарата с целью избежать злоупотребления им.
• Правильно учитывать соотношение пользы и возможных отрицательных моментов лечения.
• Постепенно уменьшать дозу, тщательно контролировать появление возможных симптомов отмены.
• Решить вопрос альтернативного лечения (психотерапия, поведенческая терапия или медикаментозные назначения).
• Необходимо поддерживать дух сотрудничества в отношении с больным для укрепления комплаенса.

Общая рекомендация по редукции суточной дозы производных бензодиазепина для исключения появления синдрома отмены - возможность достаточно быстрого снижения на 50% от принимаемой больным; однако последующее снижение надо проводить медленнее (на 10-20% новой дозировки каждые 4-5 дней).

Согласно современной классификации транквилизаторы делятся на производные бензодиазепина (элениум, седуксен, феназепам, тазепам, лоразепам, мезапам, гидазепам), карбаминовые эфиры замещённого пропандиола (мепробамат), производные дифенилметана (амизил), транквилизаторы разных химических групп (грандаксин, мебикар, оксилидин, триоксазин).

АМИЗИЛ (Amizylum)

Синонимы: Актозин, Бенактизин, Луцидил, Транквиллин, Амитакон, Бенактина, Кафрон, Цеванол, Нерватил, Неуробензил, Паразан, Фобекс, Прокалм, Суавитил и др.

Фармакологическое действие. Центральный холинолитик. Оказывает спазмолитическое (снимающее спазмы), антигистаминное, антисеротониновое, месгноанестезируюшее, седативное (успокаивающее) и антипаркинсоническое действие.

Показания к применению. Неврозы и невротические расстройства, паркинсонизм ; в качестве корректора нейролептической терапии (лечения лекарственными средствами, оказывающими тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающими снотворного эффекта) для предупреждения экстрапирамидных расстройств (нарушений координации движения с уменьшением их объема и дрожанием).

Способ применения и дозы. Внутрь 0,001-0,002 г 3-4 раза в день, в отдельных случаях по назначению врача суточную дозу увеличивают до 0,01-0,012 г.

Побочное действие. Сухость и анестезия (потеря чувствительности) слизистой оболочки рта, тахикардия (учащенные сердцебиения), расширение зрачков, диспепсические явления (расстройства пищеварения); при передозировке и плохой переносимости головная боль, головокружение, эйфория (беспричинное благодушное настроение), бессонница, галюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности).

Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление).

Форма выпуска. Таблетки по 0,001-0,002 г и порошок.

Условия хранения. Список А. В сухом прохладном месте в герметично закрытой таре.

ГИДАЗЕПАМ (Gidazepamum)

Фармакологическое действие. Транквилизатор, оказывающий анксиолитическое (противотревожное) и противосудорожное действие. Отличается от других транквилизаторов наличием активирующего эффекта; слабовыраженным миорелаксантным (расслабляющим мышцы) действием.

Показания к применению. Гидазепам назначают взрослым в качестве "дневного" транквилизатора при невротических, неврозоподобных, психопатических и психопатоподобных астениях, мигрени , при состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью, навязчивостями, нарушениями сна, а также при эмоциональной лабильности (неустойчивости), для купирования (снятия) синдрома абстиненции (состояния, возникающего в результате резкого прекращения приема алкоголя) при алкоголизме и в период ремиссии (временного ослабления или исчезновения признаков заболевания) больным хроническим алкоголизмом.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь по 0,02-0,05 г 3 раза в день, постепенно повышая дозу. Средняя суточная доза при лечении больных с невротическими, неврозоподобными, психопатическими, психоподобными состояниями составляет 0,06-0,2 г, при мигрени и логоневрозах (заикании) - 0,04-0,06 г.

При купировании алкогольных абстинентных состояний начальная доза равна 0,05 г, средняя суточная - 0,15 г. Высшая суточная доза равна 0,5 г. В период ремиссии гидазепам применяют в качестве средства поддерживающей терапии при развитии невротических состояний в средней суточной дозе 0,05-0,15 г.

Длительность курса лечения гидазепамом определяется состоянием больного и переносимостью препарата и составляет от нескольких дней до 3-4 мес.

Побочное действие и противопоказания такие же, как для других транквилизаторов (феназепам, лоразепам, мезапам, тазепам).

Форма выпуска. Таблетки по 0,02 и 0,05 г (20 и 50 мг).

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

ГРАНДАКСИН (Grandaxinum)

Синонимы: Тофизопам.

Фармакологическое действие. Подобно седуксену обладает транквилизируюшей активностью, но отличается рядом свойств: не вызывает сонливости, не оказывает миорелаксируюшего (расслабляющего мышцы) и противосудорожного действия.

Показания к применению. Применяют при неврозах и неврозоподобных состояниях, сопровождающихся напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженным страхом, а также при состояниях, характеризующихся апатией (безразличием), пониженной активностью. Показан также при синдроме алкогольной абстиненции (состоянии, возникающем в результате внезапного прекращения приема алкоголя).

Способ применения и дозы. Назначают внутрь по 0,05-0,1 г (50-100 мг) 1-3 раза вдень.

Побочное действие. При лечении грандаксином возможно развитие повышенной возбудимости, что требует отмены препарата или уменьшения дозы. Возможны диспепсические явления (расстройства пищеварения), аллергические реакции (кожный зуд, сыпь), что также требует отмены препарата.

Противопоказания. Не следует назначать препарат женщинам в первые 3 мес. беременности. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата психопатоподобными нарушениями, сопровождающиеся повышенной возбудимостью, раздражительностью, при абстинентном синдроме (состоянии, возникающем в результате внезапного прекращения приема наркотического средства или алкоголя). Отсутствие выраженных миорелаксантных и гипноседативных (успокаивающих, снотворных) свойств позволяет назначать мезапам ослабленным больным и лицам пожилого возраста.

Способ применения и дозы. Внутрь независимо от приема пиши. Лечение взрослых начинают с дозы 0,005 г (5 мг). Средняя разовая доза для взрослых -0,01-0,02 г, средняя суточная доза - 0,03-0,04 г. Высшая суточная доза - 0,06-0,07 г. Суточную дозу распределяют на 2-3 приема. Терапевтический эффект проявляется на 8-15 сутки, после чего переходят на поддерживающее лечение в индивидуально подобранных дозах. Продолжительность курса не должна превышать 2 мес. Повторный курс можно назначать не менее чем через 3 нед.

Людям пожилого возраста и подросткам назначают 0,01-0,02 г (10-20 мг) препарата в день.

При лечении детей рекомендуется использовать специальную лекарственную форму мезапама - гранулы (для приготовления суспензии). Во флакон, содержащий 20 г гранул, наливают свежепрокипяченную охлажденную воду до метки, соответствующей 100 мл, и взбалтывают. Полученная суспензия сладкого вкуса, в 1 мл содержится 0,0004 г (0,4 мг) мезапама Необходимое количество мезапама отмеривают дозировочной ложкой. Дозы подбирают индивидуально в соответствии с возрастом ребенка и тяжестью заболевания (1-2 года: разовая доза - 1 мг (2,5 мл), суточная - 2-3 мг (5-7,5 мл); 3-6 лет: разовая доза - 1-2 мг (2,5-5 мл), суточная - 3-6 мг (7,5-15 мл); 7-10 лет: разовая доза - 2-8 мг (5-20 мл), суточная -6-24 мг (15-60 мл).

При необходимости дозы могут быть увеличены: высшая разовая доза для детей до 6 лет может составлять 5 мг, для детей 7^10 лет - 20 мг; высшие суточные дозы - соответственно 15 и 60 мг.

При алкоголизме мезапам назначают в средних суточных дозах короткими курсами в течение 1-2 нед.

Побочное действие. В первые дни приема возможны дневная сонливость, мышечная слабость, легкие нарушения координации движений, в связи с чем лицам, работа которых требует быстрой психической и физической реакции, препарат назначают с осторожностью; в отдельных случаях наблюдаются аллергические высыпания на коже.

Противопоказания. Тяжелые формы печеночной и почечной патологии, миастения (мышечная слабость), беременность, индивидуальная непереносимость. Не следует назначать лицам, деятельность которых связана с быстротой и высокой точностью автоматических движений.

Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г в упаковке по 50 штук; гранулы для приготовления суспензии; гранулы мезапама для детей белого цвета с желтоватым оттенком; выпускают в банках оранжевого стекла вместимостью 150 мл с меткой, обозначающей 100 мл. В каждой банке 20 г гранул, в которых содержится 0,04 г (40 мг) мезапама.

Условия хранения.

МЕПРОБАМАТ (Meprobamat)

Синонимы: Мепротан, Андаксин, Седанил, Анеурал, Биобамат, Экванил, Гадексил, Гармонии, Мепавлон, Мепробан, Мепроспан, Милтоун, Нефентин, Панкалма, Пертранквил, Прокалмадиол, Кванил, Рестенил, Седазил, Седрал, Тензонал, Транквил, Транквилан, Транквилин, Транквизан и др.

Фармакологическое действие. Транквилизатор, оказывает успокаивающее действие на центральную нервную систему, снимает эмоциональную напряженность, тревогу.

Показания к применению. Нервно-психические заболевания, особенно сопровождающиеся чувством страха, тревоги, напряженности, невротические состояния, декомпенсация психопатий.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,2-0,4 г 2-3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 2-3 г/сутки. При бессоннице принимают 0,2-0,4-0,6 г перед сном. Высшая разовая доза для взрослых - 0,8 г, суточная - Зг.

Побочное действие. В отдельных случаях кожные высыпания, диспепсические явления (расстройства пищеварения), сонливость. Возможно привыкание (ослабление или отсутствие эффекта при длительном повторном применении препарата).

Противопоказания. Работа, требующая быстрой психической и двигательной реакции, эпилепсия.

Форма выпуска. Таблетки по 0,2 г, в упаковке по 20 штук.

Условия хранения.

Мепробамат входит также в состав комбинированного препарата коритрат.

Оксилидин (Oxylidinum)

Синонимы: Бензоклидина гидрохлорид.

Фармакологическое действие. Вызывает седативный (успокаивающий) и гипотензивный (понижающий артериальное давление) эффект, усиливает действие снотворных, наркотических, анальгезирующих и местноанестезируюших средств.

Показания к применению. Нерезко выраженные депрессии различного генеза (подавленность, вызванная различными причинами), психопатии и психоподобные состояния, невротические и неврозоподобные расстройства с повышенной возбудимостью, психической напряженностью, нарушением сна, психические расстройства на фоне органической недостаточности центральной нервной системы, вызванные различными причинами, при гипертонической болезни с церебральными нарушениями (высоком артериальном давлении, сопровождающемся мозговыми нарушениями).

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,02-0,06 г на прием до 0,2-0,3 г в сутки; внутримышечно - по 1 мл 2% раствора 2 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 4-6 мл 5% раствора в сутки.

Побочное действие. При повышенной чувствительности к препарату возможны сухость во рту, тошнота, жажда, полиурия (обильное мочеотделение), ощущение легкого опьянения, кожные высыпания.

Противопоказания. Выраженная гипотония (низкое артериальное давление), заболевания почек с нарушением функции.

Форма выпуска. Таблетки по 0,02 г и 0,05 г в упаковке по 100 штук; ампулы по 1 мл 2% и 5% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте

СЕДУКСЕН (Seduxen)

Синонимы: Апаурин, Валиум, Диазепам, Реланиум, Сибазон, Дуксен, Бенседин, Ансиолин, Апозепам, Атилен, Диапам, Фридан, Лемброл, Пацитриан, Кветинил, Саромет, Серенамин, Серенсин, Сонакон, Стезолин, Усгамир, Валитран, Ватран, Вивал и др.

Фармакологическое действие. Оказывает успокаивающее влияние на центральную нервную систему, обладает миорелаксирующим (расслабляющим мышцы) действием, проявляет противосудорожную активность.

Показания к применению. Седуксен назначают при различных нервно-психических заболеваниях: неврозах, психопатиях, а также при неврозоподобных и психатоподобных состояниях при шизофрении, органических поражениях головного мозга, в том числе при цереброваскулярных заболеваниях (заболеваниях сосудов мозга), при соматических болезнях (заболеваниях внутренних органов и тканей), сопровождающихся признаками эмоционального напряжения, тревоги, страха, повышенной раздражительностью, сенестоипохондрическими (психическими нарушениями, характеризующимися страхом за состояние здоровья и мнимной болезненностью здоровых органов), навязчивыми и фобическими расстройствами, при нарушениях сна. Применяется также для купирования (снятия) психомоторного возбуждения и тревожной ажитации (двигательного возбуждения на фоне тревоги и страха) при указанных заболеваниях.

В детской неврологической практике седуксен назначают при невротических и неврозоподобных состояниях, сопровождающихся перечисленными выше явлениями, а также головными болями, энурезом (ночным недержанием мочи), расстройством настроения и поведения.

Седуксен применяется при эпилепсии для лечения судорожных пароксизмов (припадков), психических эпилептических эквивалентов (кратковременных психических расстройств /помрачение сознания или расстройства настроения с преобладанием тоскливости, злобности, угрюмости, страха/, заменяющих собой эпилептические припадки), для купирования эпилептического статуса (серии эпилептических припадков, в промежутках между которыми сознание полностью не восстанавливается). В связи с миорелаксирующим действием препарат применяют также при разных спастических состояниях.

В комплексе с другими препаратами назначают седуксен для лечения синдрома абстиненции (состояния, возникающего в результате внезапного прекращения приема алкоголя) при алкоголизме.

В анестезиологической практике используется для предоперационной подготовки больных.

В дерматологической практике (лечении кожных болезней) применяется при зудящих дерматозах (кожных заболеваниях).

Препарат уменьшает ночную секрецию (выделение) желудочного сока, что может играть важную роль при назначении его в качестве успокаивающего и снотворного средства больным с язвенной болезнью желудка. Оказывает также антиаритмическое (нормализующее ритм сердечных сокращений) действие.

Способ применения и дозы. Принимают седуксен внутрь, внутривенно или внутримышечно.

При приеме внутрь рекомендуется назначать препарат взрослым, начиная с дозы 0,0025-0,005 г (2,5-5 мг) 1-2 раза в день, а затем постепенно ее увеличивать. Обычно разовая доза для взрослых составляет 0,005-0,01 г (5-10 мг). В отдельных случаях (при повышенном возбуждении, страхе, тревоге) разовую дозу можно увеличить до 0,02 г (20 мг). При лечении в стационаре (больнице) и при тщательном врачебном наблюдении суточная доза может достигать 0,045 г (45 мг). При амбулаторном лечении (вне больницы) не рекомендуется назначать более 0,025 г (25 мг) в сутки.

Максимальная суточная доза -0,06 г (60 мг). Суточную дозу дают в 2-3 приема.

При нарушениях сна взрослым назначают по 1-2 таблетки перед сном.

Детям седуксен назначают внутрь в следующих разовых дозах: в возрасте от 1 года до 3 лет -0,001 г (1 мг), от 3 до 7 лет - 0,002 г (2 мг), от 7 лет и старше - 0,003-0,005 г (3-5 мг). Суточные дозы составляют, соответственно, 0,002 г (2 мг), 0,006 г (6 мг) и 0,008-0,01 г (8-10 мг).

Детям старшего возраста можно при необходимости увеличить суточную дозу до 0,014-0,016 г (14-16 мг).

Форма выпуска. Таблетки по 0.01 г в упаковке по 50 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте.

ТРИОКСАЗИН (Trioxazin)

Синонимы: Триметозин, Селоксазин.

Фармакологическое действие. "Дневной" транквилизатор, лишенный миорелаксируюшего (расслабляющего мышцы) эффекта. Успокаивает центральную нервную систему.

Показания к применению. Невротические состояния с яапениями возбуждения, страха, бессонницы, повышенной раздражительности, вялости, апатии, утомляемости; ангионеврозы (нарушение сосудистого тонуса).

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,3 г 2-3 раза в день, при необходимости дозы увеличивают до 1,8 г в сутки.

Побочное действие. Сухость во рту, при применении в больших дозах сонливость, вялость, слабость, тошнота.

Форма выпуска. Таблетки по 0,3 г в упаковке по 20 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ФЕНАЗЕПАМ (Phenazepaitium)

Фармакологическое действие. Феназепам яатяется высокоактивным транквилизатором (средством, оказывающим успокаивающее влияние на центрпьную нервную систему). По силе транквилизирующего и анксиолитического (противотревожного) действия превосходит другие транквилизаторы; оказывает также выраженное противосудорожное, миорелаксантное (расслабляющее мышцы) и снотворное действие. При применении вместе со снотворными и наркотическими средствами происходит взаимное усиление влияния на центральную нервную систему.

Показания к применению. Феназепам назначают при различных невротических, неврозоподобных, психопатических и психопатоподобных состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью (неустойчивостью). Препарат эффективен при навязчивости, фобии (боязни), ипохондрических синдромах (угнетенном состоянии, обусловленном страхом за свое здоровье), в том числе резистентных (устойчивых) к действию других транквилизаторов, показан также при психогенных психозах, панических реакциях и др., так как снимает состояние тревоги и страха. Феназепам по силе седативного (успокаивающего действия на центральную нервную систему) и главным образом противотревожного действия не уступает некоторым нейролептикам (лекарственным средствам, оказывающим тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающим снотворного эффекта).

Феназепам применяют также для купирования (снятия) алкогольной абстиненции (состояния, возникающего в результате внезапного прекращения приема алкоголя). Кроме того, назначают как противосудорожное и снотворное средство. По силе снотворного действия приближается к эуноктину.

Может также применяться при подготовки к хирургическим операциям.

Способ применения и дозы. Назначают феназепам внутрь в виде таблеток. В амбулаторных условиях (вне больницы) назначают взрослым 0,00025-0,0005 г (0,25-0,5 мг) 2-3 раза в день. В условиях стационара (больницы) суточная доза может быть увеличена до 0,003-0,005 г (3-5 мг); при лечении эпилепсии суточная доза составляет от 0,002 до 0,01 г (2-10 мг).

Для купирования алкогольной абстиненции назначают по 0,0025-0,005 г (2,5-5 мг) в день. При расстройствах сна принимают по 0,00025-0,001 г (0,25-1 мг) за 20-30 мин до сна. Иногда дозу увеличивают до 0,0025 г (2,5 мг). Максимальная суточная доза не должна превышать 0,01 г.

Побочное действие. Возможное побочное действие такое же, как для элениума и седуксена. Следует учитывать, что в связи с высокой активностью феназепама чаще могут наблюдаться атаксия (нарушение координации движений), сонливость, мышечная слабость, головокружение.

Протипоказания. Тяжелая миастения (мышечная слабость), выраженные нарушения функции печени и почек, беременность.

Форма выпуска. Таблетки по 0,0005 и 0,001 г (0,5 и 1 мг) в упаковке по 20 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.

ЭЛЕНИУМ (Elenium)

Синонимы: Хлордиазепоксид, Либриум, Напотон, Хлозепид, Ансиакал, Бензодиапин, Декадил, Дроксол, Эквинбрал, Лабитон, Ликсин, Новосел, Радепур, Сонимен, Тимозин, Виансин и др.

Фармакологическое действие. Оказывает успокаивающее влияние на центральную нервную систему, вызывает миорелаксацию (мышечное расслабление).

Показания к применению. Невротические реакции и психические заболевания с неврозоподобными расстройствами, явлениями навязчивости, тревоги, напряженности; пред и послеоперационный период; заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса.

Способ применения и дозы. Обычно назначают взрослым (внутрь), начиная с 0,005-0,01 г (5-10 мг) в день; при необходимости дозу постепенно увеличивают на 5-10 мг в день до суточной дозы 30-50 мг (в 3-4 приема). Ослабленным и пожилым больным препарат назначают в меньших дозах, детям в зависимости от возраста - по 0,0025-0,005 г (2,5-5 мг) на прием. Отменяют препарат, постепенно уменьшая дозу.

Побочное действие. Сонливость, головокружение, кожный зуд, тошнота, запор, понижение либидо (снижение полового влечения).

Противопоказания. Острые заболевания печени и почек, миастения (мышечная слабость), работа, требующая быстрой психической и физической реакции.

Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г в упаковке по 50 штук; ампулы, содержащие по 100 мг препарата, в коробке по 5 штук в комплекте с водой дистиллированной 2 мл.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

К транквилизаторам относят пре­параты, которые обладают седативным, психорелаксирующим эф­фектом (на непсихотическом уровне) и способны устранять тревогу и эмоциональное напряжение. На проявления психозов эти препараты отчетливого влияния не оказывают, исключая особые случаи. Транквилизаторам присущи многообразные клинические эф­фекты: 1) противотревожное, антифобическое и антиобсессивное действие; 2) положительное влияние на продуктивные нспсихотиче-ские расстройства; 3) упорядочивающее действие на неглубокие на­рушения поведения; 4) способность устранять двигательную расторможенность; 5) снотворный эффект; 6) вегетостабилизирующее дей­ствие; 7) противосудорожные свойства; 8) миорелаксирующее дейст­вие, которое в психиатрии обычно играет роль побочного эффекта. Показания к применению: непсихотическая тревога, фобии, об-сессии, эмоциональная лабильность, гиперкинетический синд­ром, умеренно выраженные расстройства поведения, бессонни­ца, вегетодистония, эпилептические и эпилептиформные паро­ксизмы, эпилептический статус, повышенный мышечный тонус. Транквилизаторы применяются при всех неврозах и неврозо-подобных расстройствах различной этиологии, при вялотекущей шизофрении, неглубоких психических нарушениях у соматичес­ки больных, при психосоматических расстройствах и психосома­тических заболеваниях, эпилепсии, ряде неврологических болез­ней и как средства премедикации в хирургии. Иногда к транквилизаторам эпизодически прибегают практи­чески здоровые лица для предупреждения и устранения непатоло­гических острых психовегетативных реакций, обусловленных эмоциональным стрессом. Существенное достоинство транквилизаторов - быстрота действия. Их лечебные эффекты проявляются в первые часы или дни применения, в зависимости от выбора препарата, дозы и спо­соба введения, клинических особенностей состояния и индиви­дуальной чувствительности

Феназепам - применяется при различных невротических и неврозоподобных расстройствах, но особенно широко используется в лечении тревоги и фобий; выпускается в таблетках и растворе для инъекций; суточная доза - 1,5-4 м

Нитразепам (эуноктин, радедорм) оказывает выраженный сно­творный эффект: улучшает засыпание, увеличивает глубину и продолжительность сна; иногда обнаруживает «последействие» в виде утренней вялости, сонливости; доза - 5-10 мг

Диазепам (реланиум, сибазон, седуксен) - применяется при непсихотических расстройствах различной клинической структуры и этиологии; выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций (вводится в/м, в/в струйно и в/в капельно); суточная доза - 15-30 мг.

34. сарс4.34 Купирование эпилептического статуса.

Тревогу считают одним из наиболее часто встречающихся аффективных состояний. При этом она может возникать и у вполне здорового человека, более того, с подобным ощущением в той или иной степени когда-либо сталкивались все.

Тревожность разделяют на физиологическую, которая возникает при вполне объективной или предполагаемой угрозе, и патологическую, появляющуюся без видимых причин. Именно последнюю относят к тревожным расстройствам.

Они часто сопровождаются заметным дискомфортом, астеническим состоянием, бессонницей, головокружением, вегетативной симптоматикой. Именно такая клиническая картина и требует назначения определенных медикаментов. Сильные транквилизаторы — одна из самых распространенных групп психотропных препаратов, однако их применение должно происходить под контролем врача.

За формирование чувства угрозы при анализе определенных факторов окружающей среды «отвечает» ряд структур головного мозга:

• миндалина (миндалевидное тело);
• островок, находящийся в коре головного мозга;
• вентральный стриатум;
• гипоталамус;
• участки поясной и префронтальной коры головного мозга;
• гиппокамп.

Миндалевидное тело обеспечивает мгновенную оценку поступающей информации и выборочно реагирует на угрозу, формируя ощущение тревоги. Гиппокамп и префронтальная кора головного мозга регулируют силу эмоционального ответа, и подавляют ответную реакцию, когда она перестает соответствовать сложившейся ситуации.

В результате меняется выработка ряда гормонов и нейромедиаторов, что еще больше усугубляет изменения, происходящие в головном мозге. Однако своевременно назначенные лекарственные препараты позволяют приостановить прогрессирование патологии и вернуть человеку нормальное эмоциональное состояние.

Класс психотропных препаратов очень обширен и включает несколько групп лекарственных средств, причем каждая из них классифицируется отдельно в соответствии с принципом и продолжительностью действия, химической структурой и другими параметрами.

Первые психотропные средства появились еще в начале 50-х годов ХХ века. Это были достаточно сильнодействующие медикаменты, которые применялись в специализированных лечебницах. Позже специалисты разработали относительно безопасные, «легкие» лекарства, которые подходят для использования в домашних условиях. Причем некоторые подобные препараты продают без рецепта врача.

Психотропы можно разделить на две большие группы: средства с седативным и стимулирующим действием.

К первому классу относят:

• нейролептики (их также называют антипсихотическими препаратами);
• сильные и легкие транквилизаторы (анксиолитики);
• седативные медикаменты.

Ко второму классу принадлежат:

• ноотропы;
• актопротекторы;
• адаптогены;
• психомоторные стимуляторы;
• нормотимики (препараты лития);
• аналептики.

Оказываемое препаратами различных групп психотропных медикаментов действие в некотором смысле перекликается. Так, многие антидепрессанты (особенно первого — второго поколения) оказывают выраженный анксиолитический и седативный эффект. Именно поэтому прием транквилизаторов и других средств для лечения тревожных расстройств, нарушения сна, стрессовых состояний должен контролироваться врачом.

Дозировку подобных средств также подбирают индивидуально. С одной стороны, препарат должен оказывать выраженный терапевтический эффект, а с другой — сопровождаться минимумом нежелательных реакций. Огромное значение имеет и продолжительность терапии.

Транквилизаторы нередко вызывают привыкание, и при бесконтрольном приеме пациенту приходится постоянно повышать дозировку лекарства. Поэтому врач контролирует взаимосвязь количества принятого в течение дня препарата и оказываемый эффект. При необходимости средство отменяют и заменяют аналогом, но их другой фармакологической группы.

Классификация и краткая характеристика

Препараты этого класса широко применяют для лечения разнообразных тревожных расстройств, сопровождающиеся характерными симптомами. Начиная с 1955 года медикаменты данной группы занимают лидирующие позиции в списке наиболее популярных и назначаемых средств в психотерапии и неврологии.

По химическому строению транквилизаторы делят на:

• бензодиазепиновые (производные бензодиазепина) — Фенибут, Нозепам, Хлозепид, Рогипнол, Феназепам и др.;
• производные пропандиола — Мепротан, Скутамил, Мепробамат;
• производные дифенилметана — Амизил, Бенактизин;
• производные различных химических групп (их также именуют неклассифицированными транквилизаторами) — Оксилидин, Мебикар, Буспирон.

По продолжительности действия (ориентируются на показатели фармакокинетики, в частности, период полувыведения) транквилизаторы бывают:

• продолжительного действия — дольше 24 часов (Диазепам, Феназепам, Алпразолам);
• средней продолжительности действия — от 6 часов до суток (Лоразепам, Нозепам);
• короткого действия — до 6 часов (Мидазолам, Триазолам).

Достаточно условно, но удобно для практикующего врача деление транквилизаторов на «дневные» (или малые) и «ночные». В основе подобной классификации лежит выраженность седативного эффекта препарата.

Среди производных бензодиазепина также выделяют несколько групп:

• с преобладанием анксиолитического действия (Диазепам, Феназепам);
• с выраженным седативным эффектом (Нитразепам);
• с преобладанием противосудорожного действия (Клоназепам).

По механизму действия транквилизаторы делят на:

• препараты, взаимодействующие с так называемыми бензодиазепиновыми рецепторами, «работающими» в тандеме с рецепторами γ-аминомасляной кислоты (например, Диазепам, Феназепам и др.);
• агонисты (вещества, усиливающие активность и отклик рецептора в ответ на воздействие того или иного нейромедиатора) серотониновых рецепторов (Буспирон);
• препараты с различным механизмом действия (например, Амизил).

Транквилизаторы назначают, когда эффект от других, менее сильнодействующих лекарств, отсутствует. Также подобные медикаменты показаны после применения немедикаментозных средств терапии неврозов и тревожных расстройств.

Нейролептики

Эти лекарственные средства применяют для лечения тяжелых расстройств центральной нервной системы. Нейролептики оказывают комплексное влияние на организм. Подобные медикаменты:

• снижают психомоторное возбуждение;
• ослабляют чувство страха и тревожности;
• устраняют агрессивность;
• подавляют бред, галлюцинации и прочие психопатические синдромы;
• вызывают дремотное состояние, но не обладают выраженным седативным действием.

Некоторые нейролептики подавляют рвотный рефлекс за счет воздействия на определенные структуры головного мозга.

Классификация подобных препаратов также основана на их химическом строении. Различают:

• производные фенотиазина (Аминазин, Тиоридазин, Флуфеназин, Трифтазин и др.);
• производные тиоксантена (Хлорпротиксен, Зуклопентиксол);
• производные бутирфенона (Галоперидол, Дроперидол);
• производные индола (Карбидин, Сертиндол);
• замещенные бензамиды (Сульпирид, Тиаприд);
• препараты разных фармакологических групп (Пимозид, Рисперидон, Азалептин).

Принцип действия нейролептиков изучен недостаточно. Но считают, что сочетание седативного и анксиолитического эффекта обусловлено угнетением активности дофаминовых рецепторов и блокировкой серотониновых. С этим связывают и нежелательные реакции, которые нередко возникают на фоне применения нейролептиков.

Так наиболее распространенным осложнением является лекарственный паркинсонизм (ригидность и тремор мускулатуры). Длительный прием подобных лекарств сопровождается и нейролитическим синдромом (снижением памяти, интеллекта, эмоциональной нестабильностью).

Психостимуляторы

Психомоторные стимуляторы — препараты, усиливающие психическую и физическую активность. Такие лекарства отличаются высокой скоростью наступления эффекта, стимуляцией работы головного мозга. Однако подобное действие сопровождается быстрым истощением резервов центральной нервной системы, поэтому применение психостимуляторов требует соблюдения режима отдыха и сна.

Медикаменты этого класса делят на:

• производные пурина, наиболее известным представителем данной группы является кофеин;
• производные фенилалкиламинов, эталонный препарат — фенамин (амфетамина сульфат) запрещен в большинстве стран из-за быстро развивающегося привыкания, поэтому назначают Сиднокарб;
• производные пиперидина, к этой группе относят Меридил, по принципу действия он схож с Сиднокарбом, но менее эффективен.

Применяют психостимуляторы при астеническом синдроме, вялости, невротических состояниях. Иногда их назначают и больным с вялотекущей шизофренией.

Нормитимики

Дословный перевод этого термина означает стабилизаторы настроения. Впервые таким образом были названы соли лития. Но по мере накопления клинического и практического опыта в лечении маний, патологического гнева и раздражительности, биполярных расстройств группу нормотимиков пополнили антиконвульсанты и другие препараты, которые на первый взгляд не оказывают прямого влияния на психическое состояние человека.

На сегодняшний день к нормотимикам относят:

• препараты лития (Лития карбонат, Микалит, Лития оксибутират);
• производные вальпроевой кислоты (Депакин, Депакон, Депакот);
• антиконвульсанты (Ламотриджин, Гапабентин);
• противоэпилептические препараты (Карбамазепин);
• блокаторы кальциевых каналов (Верапамил).

Однако назначают их с осторожностью из-за высокого риска поражения печени и почек.

Ноотропные препараты

Название данного класса медикаментов происходит от греческих слов «ноос» — разум и «тропос» — стремление. Это относительно безопасные средства, которые улучшают память, когнитивные функции, умственную активность. Обладают способностью повышать стрессоустойчивость.

Различают так называемые истинные ноотропы, которые делят на группы в зависимости от химической структуры и механизма действия. Так, различают производные пирролидона (Пирацетам), γ-аминомасляной кислоты (Аминалон, Фенибут), антиоксиданты (Мексидол). Кроме того, ряд других медикаментов обладают ноотропным действием. К ним относят Пентоксифиллин, средства на основе гинкго двулопастного, женьшеня, лимонника, эхинацеи, Актовегин.

Как действуют транквилизаторы: оказываемый эффект, отличия «дневных» и «ночных» транквилизаторов

Оказываемый от применения транквилизаторов эффект связан с влиянием на функции определенных структур лимбической системы и коры больших полушарий головного мозга. Активные вещества препаратов взаимодействуют со специфическими бензодиазепиновыми ГАМКергическими рецепторами, вызывая их активацию. При этом в мембранах клеток открывается канал, избирательно пропускающий ионы хлора (Cl-). Их накопление снижает активность множества нейронов центральной нервной системы.

Седативные свойства транквилизаторов связаны с воздействием на другой тип бензодиазепиновых рецепторов, которые преимущественно располагаются в ретикулярной формации ствола головного мозга и таламусе.

Транквилизаторы обладают таким спектром терапевтического действия:

• анксиолитический (снижают страх, устраняют бред, галлюцинации и другие симптомы тревожных расстройств);
• седативный;
• снотворный;
• противосудорожный;
• миорелаксирующий (противосудорожный);
• вегетостабилизирующий (восстанавливают нормальную функциональную активность вегетативной нервной системы).

Из-за механизма, как действуют транквилизаторы, подобные препараты способны усиливать эффект других лекарственных средств:

• снотворных;
• седативных;
• наркотических анальгетиков.

Поэтому при сочетании этих групп медикаментов необходимо строго контролировать дозировку и самочувствие пациента.

При приеме в виде таблеток, активные вещества транквилизаторов быстро всасываются в системный кровоток (максимальная концентрация достигается за период от 30 минут до нескольких часов). Подобные лекарственные средства хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому распределяются по тканям головного мозга и центральной нервной системы. Также действующие вещества транквилизаторов обнаруживаются в мышцах и других тканях.

Первичный метаболизм осуществляется в печени, но выводятся транквилизаторы через почки, и только незначительная часть — через пищеварительный тракт. Показатели фармакодинамики подобных лекарств зависят от возрастного фактора. Поэтому пожилым пациентам и детям дозировку подбирают в индивидуальном порядке.

Равновесная концентрация действующих веществ препаратов достигается не сразу. В целом этот период занимает от 5 дней до двух недель при условии регулярного применения в рекомендованной дозировке.

В настоящее время особого внимания заслуживают так называемые «дневные» транквилизаторы. Они отличаются минимальным седативным и снотворным действием, поэтому их прием в меньшей степени сказывается на качестве жизни пациента. Кроме того, их применение не сопровождается когнитивными расстройствами, нарушением памяти и другими побочными реакциями.

Список «дневных» транквилизаторов включает следующие лекарственные средства:

• Гидазепам;
• Мезапам (Медазепам);
• Грандаксин (Тофизопам);
• Триоксазин (в настоящее время не применяется в связи с истечением срока лицензии);
• Спитомин (Буспирон).

Анксиолитики нельзя применять самостоятельно из-за риска привыкания и других нежелательных реакций. Доктора назначают подобные препараты при:

• неврозах;
• тревожных расстройствах;
• приступах панических атак;
• депрессивном состоянии (практически не применяются для монотерапии, назначают в комбинации с другими средствами);
• тяжелом абстинентном синдроме, вызванном отказом от алкогольной, никотиновой или наркотической зависимости;
• расстройствах, связанных с вегетососудистой дисфункцией;
• часто повторяющихся эпилептических припадках;
• нервных расстройствах, спровоцированных дерматологическими заболеваниями, патологиями пищеварительного тракта, опорно-двигательного аппарата и других органов и систем;
• предоперационной подготовке (в сочетании с препаратами для наркоза);
• судорожном синдроме.

Но несмотря на выраженный терапевтический эффект, многие пациенты отказываются от применения анксиолитиков. Это связано с тем, что принципы, как действуют различные транквилизаторы, окутаны множеством мифов, которые не всегда связаны с реальным положением вещей.

Так, распространено мнение, что анксиолитики:

• ухудшают память, концентрацию внимания и другие функции головного мозга;
• вызывают привыкание;
• вызывают постоянную сонливость;
• превращают в «овоща»;
• сопровождаются синдромом отмены.

Действительно, некоторые их подобных утверждений имеют под собой реальную основу. Так, при лечении транквилизаторами нельзя садиться за руль и заниматься другой работой, требующей концентрации внимания. Однако остальные осложнения возникают только при передозировке или превышении рекомендованной продолжительности терапии. Лечение прекращают также постепенно, плавно снижая дозу до полной отмены препарата.

Мощные транквилизаторы: перечень наиболее эффективных и популярных препаратов, противопоказания к приему

Подбором нужного анксиолитика должен заниматься только врач. При этом во внимание принимают возраст пациента, тяжесть состояния, наличие сопутствующих заболеваний.

Не последнюю роль играет и финансовый аспект. Препараты первого поколения вполне эффективны, но их прием часто сопровождается нежелательными реакциями и осложнениями. Однако цена подобных анксиолитиков вполне доступна. Транквилизаторы последнего поколения стоят гораздо дороже, но практически не вызывают побочных реакций.

Популярные транквилизаторы

Адаптол . Достаточно слабый препарат, поэтому его можно приобрести и без рецепта доктора. Воздействует на основные нейромедиаторные системы, однако прием препарата не влияет на тонус мускулатуры, способность к обучению. Средство назначают при относительно легких невротических расстройствах, никотиновой абстиненции.

При этом человек сохраняет способность учиться и полноценно работать. Препарат разрешен только взрослым (старше 18 лет). Назначают в суточной дозировке от 3 до 10 г (делят на 3 — 4 приема). На фоне приема Адаптола возможно понижение температуры и показателей артериального давления, однако применение лекарства не прекращают (впоследствии состояние пациента нормализуется).

Алпразолам (Золомакс) . Мощный бензодиазепиновый транквилизатор, который оказывает характерный для данной группы препаратов эффект. Дозировку подбирают индивидуально, начиная с минимальной (0,25 — 0,5 мг до трех раз в сутки). При необходимости суточную дозу повышают до 4,5 мг. Отменяют постепенно, по 0,5 мг в день.

Грандаксин (Тофизопам) . Оказывает выраженное анксиолитическое действие, но седативный, противосудорожный и снотворный эффект выражен слабо. Назначают взрослым по 0,05 — 0,1 г в сутки (но максимальная суточная доза не должна превышать 0,3 г). Пожилым людям и при патологии почек это количество снижают вдвое.

Феназепам (Фезанеф, Элзепам) . Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным и миорелаксирующим эффектом. Может применяться парентерально (внутривенно или внутримышечно), но суточная доза при этом не должна превышать 9 мг. При приеме в таблетках дозировка зависит от показаний и состояния больного человека и составляет от 0,5 до 5 мг в сутки. Препарат часто вызывает привыкание, поэтому средняя продолжительность терапии составляет 2 недели, в тяжелых случаях — до 2 месяцев.

Общими противопоказаниями к приему транквилизаторов служат:

• беременность (средства максимально опасны в первом триместре);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (применяют по строгим показаниям);
• индивидуальная непереносимость;
• острая алкогольная и наркотическая интоксикация;
• период грудного вскармливания;
• тяжелая депрессия, так как монотерапия транквилизаторами может привести к суицидальным наклонностям;
• коматозное и шоковое состояние;
• мышечная слабость;
• глаукома и другие патологии, сопровождающиеся повышением внутриглазного давления.

Транквилизаторы и прочие психотропные средства назначают далеко не всем пациентам. На начальных стадиях невроза показаны растительные седативные препараты, психотерапия, ноотропные медикаменты. Также анксиолитики не назначают при нарушениях сна (если подобные расстройства не вызваны неврозом или тревожными расстройствами).

Мощные транквилизаторы часто вызывают побочные реакции. Нередко возникает эмоциональная и физическая зависимость, характерен синдром отмены. Сильнодействующие анксиолитики вызывают заторможенность, нарушения координации, памяти. Кроме того, возможна эректильная дисфункция и изменения менструального цикла.

Сам этот термин происходит от латинского «tranquillo». Это слово переводится как «успокаивать», поэтому под транквилизаторами скрываются противотревожные препараты. Они обладают противосудорожным, снотворным и седативным действием. Подробнее о видах и применении таких лекарств вы узнаете ниже.

Что такое транквилизатор

В современном мире с каждым днем появляется все больше поводов для переживаний и стрессов. Для решения таких проблем все чаще стали использовать лекарства. Панацеей от серьезных и не очень психозов, фобий и неврозов сегодня выступают транквилизаторы, или анксиолитики. Это психотропные препараты, проявляющие высокую эффективность против тревожных состояний различной степени.

Особенность данных медикаментов в том, что они очень быстро вызывают привыкание, особенно при длительном применении. По этой причине лечение проводят короткими курсами. Кроме того, показаниями приема анксиолитиков являются серьезные неврозы, т.е. при незначительном беспокойстве не рекомендуется сразу хвататься за такие таблетки.

Транквилизаторы – список препаратов

В современной медицине под транквилизаторами чаще подразумевают анксиолитики, устраняющие тревожность и страхи перед сном. По этой причине таким понятием заменяют термин «транквилизаторы. Список анксиолитиков по группам вы можете изучить в таблице:

Первого поколения	Препараты разных химических групп	Гидроксизин Бенактизин Мепробамат
Второго поколения Сильнодействующие («большие») транквилизаторы	Производные бензодиазепина	Феназепам Седуксен
	Разных химических групп	Афобазол Пророксан
Дневные («малые») анксиолитики	Производные бензодиазепина	Грандаксин Рудотель
	Других групп	Спитомин
Анксиолитики нового поколения	Производные дифенилметана
	Других групп	Буспирон Этифоксин Сукцинат оксиметилэтилпиридина

Транквилизаторы без рецептов врачей

Большинство анксиолитиков имеет право назначить только врач, поэтому и продаются такие лекарство по его рецепту. Хотя существует группа средств, для покупки которых не требуется предписание специалиста. Их легко заказать в интернет-аптеке или же сразу купить в обычной. Приобрести транквилизаторы без рецептов врачей можно следующие:

• Медазепам, или Рудотель;
• Золофт;
• Гидроксизин, или Атаракс;
• Тофизопам;
• Феназепам;
• Стрезам, или Этифоксин;
• Паксил.

Транквилизаторы нового поколения – список препаратов

Особое место в классификации противотревожных препаратов занимают транквилизаторы нового поколения. Они не приводят к привыканию, но при этом проявляют свои лечебные свойства не так сильно. Кроме того, такие лекарства часто дают побочные эффекты на вегетативную нервную систему. Это проявляется в виде тошноты, рвоты, поноса и сухости во рту. Рекомендуется данная группа только из-за отсутствия привыкания к ее препаратам. В список транквилизаторов нового поколения входят:

• Буспирон;
• Адаптол;
• Атаракс;
• Афобазол;
• Этифоксин;
• Стрезам;
• Амизил;
• Мексидол;
• Оксилидин;
• Фенибут.

Дневные транквилизаторы

Отдельную клиническую подгруппу составляют дневные транквилизаторы. По составу и воздействию они близки к препаратам бензодиазепинового ряда. Транквилизаторы дневного действия обладают только противотревожным эффектом. Седативный, миорелаксантный и снотворный эффекты у них выражены минимально. По этой причине такие лекарства не приводят к вялости и сонливости, из-за чего их назначают тем, чья работа связана с повышенным вниманием.

В целом такие препараты помогают вести обычную жизнь в течение дня. Их можно объединить в следующий список:

• Грандаксин;
• Гидазепам;
• Медазепам;
• Триметозин;
• Триоксазин;
• Празепам.

Классификация транквилизаторов

По причине того, что список анксиолитиков постоянно пополняется новыми препаратами, их классификация не имеет четко определенного вида. Несколько основных групп врачи все же выделяют. Самой распространенной группой в классификации транквилизаторов являются препараты бензодиазепинового ряда. Их можно разделить на следующие группы:

1. С выраженным анксиолитическим действием – Диазепам, Алпразолам, Феназепам и Лоразепам. Последние 2 препарата являются самыми сильными.
2. С умеренно выраженным воздействием – Бромазепам, Оксазепам, Гидазепам, Клобазам.
3. С преимущественно снотворным эффектом – Триазолам, Флунитразепам, Мидазолам, Нитразепам, Эстазолам.
4. С выраженным противосудорожным действием – Диазепам, Клоназепам.

В следующую группу выделяют дневные транквилизаторы. По химическом составу они близки к бензодиазепинам, но не могут действовать так же сильно. Зато, принимая их, человек может придерживаться своего привычного ритма жизни, ведь дневные транквилизаторы не приводят к вялости. К таким препаратам относят Гидазепам, Грандаксин, Медазелам и Оксазепам.

В последнюю группу относят транквилизаторы нового поколения. Их преимущество в отсутствии привыкания. Адаптол, Атаракс и Афобазол – это яркие представители данной группы транквилизаторов. Их можно принимать, не опасаясь развития зависимости. Только эффект от этих лекарств слабый, причем часто сопровождается побочными эффектами – тошнотой, рвотой и диареей.

Действие транквилизаторов

Противотревожные препараты имеют свою классификацию, которая разделяет их по химическому составу, совместимости с другими лекарствами и выраженности свойств. Последних выделяется всего 5:

• анксиолитическое, или противотревожное;
• седативное, т.е. успокоительное;
• снотворное, т.е. облегчающее наступление сна;
• миорелаксирующее, или расслабляющее;
• противосудорожное, или подавляющее эпилептическую активность.

Каждый препарат сочетает эти свойства в разных соотношениях. В целом механизм действия транквилизаторов на организм заключается в следующем – вещества в составе таблеток оказывают эффект на нервные окончания, называемые бензодиазепиновыми рецепторами. В результате человек «забывает» состояние, которое вызвало у него тревогу или страх. На более серьезные патологии, такие как галлюцинации и бред, анксиолитики не влияют. В таких случаях используют препараты нейролептики. По-другому их называют «большими транквилизаторами».

Транквилизаторы в медицине

Применение анксиолитиков показано при психопатических патологиях и неврозах, которые сопровождаются целой группой симптомов. Среди них отмечаются:

• паника;
• страх;
• тревога и напряжение;
• эмоциональная нестабильность;
• раздражительность;
• тревога;
• расстройства сна.

Что лечат транквилизаторами помимо тревожных состояний? Их назначают при психосоматических расстройствах. К таким относят заболевания, возникшие в результате влияния физиологических и психологических факторов. Это относится к анксиолитикам, т.е. малым транквилизатором. Нейролептики же используют уже при серьезных психических расстройствах, таких как шизофрения, маниакально-депрессивный синдром и галлюцинации.

Побочные эффекты транквилизаторов

В отличие от нейролептиков и антидепрессантов данные лекарства не влияют на сердце и другие органы. Побочные эффекты анксиолитиков касаются чаще вегетативной нервной системы. Это проявляется в пониженном давлении, недержании мочи, запорах и снижении либидо. Самые опасные последствия могут возникнуть при единовременном приеме транквилизаторов и алкоголя. Галлюцинации, головокружение и даже попытки суицида – это побочные эффекты совмещения спиртного с анксиолитическим препаратом.

К основному списку побочных эффектов можно добавить еще несколько других симптомов, которые могут сопровождать прием транквилизаторов. Вот эти признаки:

• снижение остроты зрения;
• сонливость;
• пониженная концентрация внимания;
• усталость;
• нарушение координации;
• головокружение;
• слабость в мышцах;
• тремор;
• атаксия.

Цена транквилизаторов

Стоимость конкретного лекарства зависит от производителя, количества штук в упаковке и степени воздействия. Например, цена препарата Грандаксин составляет 358 рублей за 20 таблеток (50 мг). За то же лекарство, но уже в количестве 60 штук, придется заплатить 800-900 р. Подобная цена и у препарата Адаптол. Он стоит около 750-800 р. Только такая цена указана для упаковки из 20 таблеток. К дорогим средствам относится и Паксил. Цена этого препарата составляет 700 р. за 30 таблеток (20 мг). В аптеке можно купить Золофт. Цена этого безрецептурного лекарства тоже высокая – 1200 р. за 28 шт.

К более бюджетным можно отнести препарат-анксиолитик нового поколения Афобазол. Его стоимость - 384 р. за 60 таблеток (10 мг). Вот цена транквилизаторов из других групп:

• Атаракс – 271 р. за 25 таблеток (25 мг);
• Стрезам – 339 р. за 24 капсулы (50 мг);
• Мебикар – 270 р. за 20 капсул (300 мг).

Видео: Что такое анксиолитики