Антигистаминная активность. Что такое антигистаминные препараты простыми словами: классические составы и противоаллергические лекарства новых поколений. Какие противоаллергические препараты лучше применять при беременности

Критерии выбора антигистаминных препаратов:
*
*
*
В течение последних лет увеличивается число больных с атопической астмой, аллергическими ринитами, атопическим дерматитом. Эти состояния, как правило, не являются жизнеугрожающими, однако требуют активного терапевтического вмешательства, которое должно быть эффективным, безопасным и хорошо переносимым пациентами.

Целесообразность применения антигистаминных препаратов при различных аллергических заболеваниях (крапивницах, атопическом дерматите, аллергических ринитах и коньюнктивитах, аллергической гастропатии) обусловлена широким спектром эффектов гистамина. Первые лекарственные средства, конкурентно блокирующие гистаминовые рецепторы, были введены в клиническую практику в 1947 году. Антигистаминные препараты угнетают симптомы, связанные с эндогенным высвобождением гистамина, однако не влияют на сенсибилизирующее действие аллергенов. В случае позднего назначения антигистаминных средств, когда аллергическая реакция уже значительно выражена и клиническая эффективность указанных препаратов невысока.

Критерии выбора антигистаминных препаратов

Необходимость выбора препарата, обладающего дополнительным противоаллергическим действием:

• круглогодичный аллергический ринит;
• сезонный аллергический ринит (коньюнктивит) сдлительностью сезонных обострений до 2 недель;
• хроническая крапивница;
• атопический дерматит;
• аллергический контактный дерматит;
• ранний атопический синдром у детей.

Показаные к применению детям:

дети до 12 лет:

• лоратадин (Claritine )
• цетиризин (Zyrtec )
• терфенадин (Trexyl )
• астемизол (Hismanal )
• диметинден (Fenistil )
дети 1-4 лет с ранним атопическим синдромом:

• цетиризин (Zyrtec )
• лоратадин (Claritine )
• дезлоратадин (Эриус )

Показаные к применению женщинам в период беременности и лактации:

• лоратадин (Claritine )
• цетиризин (Zyrtec )
• дезлоратадин (Алергостоп, Делот, Дезал, Кларамакс, Кларинекс, Ларинекс, Лоратек, Лордестин, НеоКларитин, Эридез, Эриус, Эслотин, Эзлор )
• фексофенадин (Telfast, Allegra )
• фенирамин (Avil )

При выборе ангигистаминных препаратов (или любых других медикаментов) в период лактации лучше руководствоваться данными на сайте http://www.e-lactancia.org/en/ , где достаточно задать в поиске англоязычное или латинское название препарата или основного вещества. На сайте можно найти информацию и степени риска приема препарата для женщины и ребенка в период лактации (грудного вскармилвания). Поскольку производители часто перестраховываются и не рекомендуют применять препарат при берменности и лактации (кто ж им позволит проводить исследование действия препарата на беременных и кормящих, а нет исследований - нет разрешения).

Наличие у пациента специфических проблем:

больные с почечной недостаточностью:

• лоратадин (Claritine )
• астемизол (Hismanal )
• терфенадин (Trexyl )
пациенты с нарушением функции печени:

• лоратадин (Claritine )
• цетиризин (Zytrec )
• фексофенадин (Telfast )

Авторы: И.В. Смоленов, Н.А. Смирнов
Кафедра клинической фармакологии Волгоградской медицинской академии

Аллергия – это реакция организма на внешние раздражающие факторы, такие как препараты бытовой химии, цветочная пыльца, лекарства, бытовая пыль и многие другие. Зуд, насморк, чихание, слезливость, различные высыпания на коже – все это признаки аллергии.

В современном мире таблетки от аллергии пользуются наибольшей популярностью у людей, которые страдают такой проблемой. Они неспособны самостоятельно убрать проявления аллергических реакций, но могут предупредить их развитие.

Дабы не навредить себе, следует помнить, что, если возбудитель все еще поступает в организм, то даже самые большие дозы лекарства не помогут прекратить этот процесс и все будет неэффективно.

Таблетки от аллергии: список и цены

При выборе препаратов мы задаем себе вопрос: «Какие таблетки от аллергии на коже лучше?» Чтобы ответить на этот вопрос, нужно убедиться в том, что перед приемом любого средства от аллергии устранен главный аллерген. Если этого не произошло, любые препараты не дадут желаемый результат даже при условии повышения дозы.

Список самых эффективных противоаллергических таблеток:

• Лордестин;
• Эриус;
• Лоратадин;
• Фенкарол;
• Телфаст;
• Диазолин;
• Зодак;
• Кестин.

Благодаря широкому ассортименту таблеток против аллергии, можно выбрать любой препарат, подходящий именно вам. Средняя цена таких лекарств от 200 до 600 руб. Разновидность препаратов позволяет приобрести как дешевый аналог, так и самое лучшее из последнего поколения.

Антигистаминные препараты 1 поколения

Сегодня препараты данной группы врачами практически не назначаются, но всё же предлагаем изучить список:

1. Супрастин, Хлоропирамин – наиболее безопасные из 1 группы. Цена 128.00 руб.
2. Тавегил – возникают аллергические реакции на его ингредиенты. Цена 159.00 руб.
3. Димедрол – влияет на центральную нервную систему. Цена 75.00 руб.
4. Диазолин – раздражает оболочку желудочно-кишечного тракта. Цена 69.00 руб.
5. Перитол – повышает аппетит.
6. Пипольфен – снижает перистальтику кишечника.
7. Дипразил – влияет на деятельность нервной системы.
8. Фенкарол – низкая лекарственная эффективность. Цена 376.00 руб.

Эти препараты на сегодняшний день используются гораздо реже, чем препараты 2 и 3 поколения, поскольку имеют ряд побочных эффектов:

• сухость во рту.
• возбуждение.
• запоры.
• снижение остроты зрения.
• угнетение центральной нервной системы: сонливость, заторможенность реакции, снижение концентрации внимания.

Супрастин и хлоропамин – единственный из средств 1 поколения, который продолжает пользоваться популярностью, поскольку не вызывает сильных кардиотоксических действий. Тем не менее, мы не рекомендуем их применять, так как существуют более эффективные лекарства.

Антигистаминные препараты 2 поколения

Второе поколение препаратов с антигистаминным эффектом было разработано относительно недавно. Существенным плюсом этих лекарств считается отсутствие негативного влияния на ЦНС, то есть они не вызывают сонливости и заторможенности.

Самыми популярными медикаментами второго поколения являются

1. - популярный препарат, который даже людям пожилого возраста и для детей от года. Действует быстро и долго, не оказывает воздействия на работу сердца и не имеет седативного эффекта. Цена 174.00 руб.
2. Семпрекс - лекарство, сочетающее в себе высокое антигистаминное и минимальное седативное воздействие.
3. Трексил – первое лекарство против аллергии второго поколения. Действует эффективно, но угнетает работу ССС. Цена 97.45 руб.
4. Фенистил - таблетки от аллергии, не вызывающие сонливость и седативного эффекта. Цена 319.00 руб.
5. Гисталонг – эффективный препарат при борьбе с хронической аллергией, так как оказывает антигистаминный эффект до трех недель.

При использовании в лечении детей часто назначается Кларитин, это лекарство разрешено к применению в терапии заболеваний у грудных детей и имеет наименьшую группу возможных побочных эффектов.

Антигистаминные препараты 3 поколения

Для эффективной борьбы с аллергией были разработаны лучшие препараты третьего поколения. Они самые прогрессивные и совершенные и отлично помогают. Для таких средств не характерно влияние на работу сердца, а также негативного воздействия на центральную нервную систему человека. Они, по своей сути являются активными метаболитами лекарств второго поколения.

Список и цены:

1. Телфаст – метаболит терфенадина, также не взаимодействуют с другими лекарствами, не метаболизируется в организме, не вызывает сонливости и не нарушает психомоторные функции. Считается безопасным и эффективным средством среди антигистаминных препаратов. Эти таблетки против аллергии нельзя принимать детям до 6 лет. Цена 570.00 руб.
2. Фексофенадин – аналог предыдущего препарата. Он тоже не оказывает воздействия на мозг и нервную систему, не вступает во взаимодействие с препаратами и алкоголем и является эффективным и безопасным средством. Цена 281,79 руб.
3. Цетиризин – эффективен при кожных раздражениях. Он не метаболизируется в организме и быстро проникает через кожные покровы, поэтому хорошо устраняет дерматиты. Можно использовать у детей после 2 лет. Цена 105.00 руб.
4. Зиртек – практически не имеет побочных эффектов, действует на протяжении суток (эффект наступает примерно через 1-2 часа). Так как вещества средства выводятся почками, то при почечной недостаточности и других проблемах применять препарат стоит осторожно и под контролем специалиста. Цена 199.00 руб.
5. – его применение возможно при лечении, как взрослых, так и маленьких пациентов аллерголога, начиная с двухлетнего возраста. Считается наиболее безопасным и эффективным средством для снятия симптомов аллергии. Препарат не угнетает функционирование ЦНС и практически не вызывает седативного эффекта. Цена 164.00 руб.

Подбирать и выписывать таблетки против аллергии на коже может только специалист. Он должен учитывать имеющиеся заболевания, а также проявления и степень тяжести аллергии.

Таблетки от аллергии последнего поколения: список

Подобных лекарств не так много, однако, результат от их применения говорит сам за себя:

1. Эриус способствует блокировке периферических рецепторов гистамина, в результате чего происходит торможение целого каскада негативных реакций организма.
2. Зиртек предотвращает развитие, и существенно облегчает течение аллергической реакции. Кроме этого, препарат отлично борется с зудом.
3. Телфаст можно использовать длительное время без какого-либо вреда здоровью. Действие лекарства начинается спустя час после приема и достигает максимума примерно часов через шесть.

Несмотря на такие положительные качества, противоаллергические таблетки последнего поколения должен назначать специалист. Это позволит более эффективно проводить лечение и не тратить лишние деньги на приобретение ненужных дорогостоящих препаратов.

Глюкокортикоиды

Могут назначаться местно и системно при очень тяжелых формах аллергии. Местно – в виде мазей и гелей, системно – в виде инъекций и таблеток.

От аллергии прием глюкокортикоидов спасает в большинстве случаев, ведь по своей сути это гормоны стероидной природы, вырабатываемые корой надпочечников и оказывающие мощное противовоспалительное и антиаллергическое действие.

К гормональным средствам относится:

1. Дексаметазон;
2. Бекламетазон.

Независимо от препарата, который использует пациент, делать это нужно с особой осторожностью и ни в коем случае самостоятельно не назначать себе то или иное лекарство. В случае с антигистаминными препаратами еще можно угадать, но самостоятельный прием гормонов в большинстве случае заканчивается пагубно для здоровья.

Программа лечения аллергии

При лечении любой аллергической реакции на коже, нужно придерживаться определенной программы терапевтических мероприятий:

1. Частичное или абсолютное устранение поступление возбудителя аллергической реакции любым возможным способом.
2. Ограничение влияния раздражающих факторов (перегревания, переохлаждения, пересушивания и переувлажнения кожи).
3. Отказ от тех продуктов питания, которые могут приумножить риск развития аллергии. К таким относят сладкую пищу, цитрусовые, молочные продукты, шоколад и кофе;
4. Исключение чрезмерного физического и психического перенапряжения.

Использовать таблетки против аллергии целесообразно только в том случае, когда воздействие этих факторов сводится к минимуму – при несоблюдении этого правила приходится постоянно повышать дозу лекарственных препаратов, но ожидаемый эффект получить не получится.

Для цитирования: Карева Е.Н. Выбор антигистаминного препарата: взгляд фармаколога // РМЖ. Медицинское обозрение. 2016. №12. С. 811-816

Статья посвящена проблеме выбора антигистаминного препарата с точки зрения фармаколога

Для цитирования. Карева Е.Н. Выбор антигистаминного препарата: взгляд фармаколога // РМЖ. 2016. No 12. С. 811–816.

Антигистаминные препараты (АГП) являются препаратами первой линии терапии при большинстве аллергических заболеваний. Они относятся преимущественно к безрецептурным средствам, давно и прочно вошли в нашу практику и применяются уже на протяжении более полувека. Часто выбор этих препаратов осуществляется эмпирически или даже отдается на откуп пациентам, однако есть множество нюансов, определяющих, насколько эффективен будет тот или иной препарат для конкретного пациента, а значит, к выбору этих средств необходимо подходить не менее ответственно, чем, например, к выбору антибиотиков.
Каждый специалист в своей клинической практике наверняка сталкивался с ситуациями, когда тот или иной препарат не оказывал должного клинического эффекта или же вызывал гиперергические реакции. От чего это зависит и как можно минимизировать риски? Вариативность ответа на лекарственное средство чаще всего связана с активностью ферментов метаболизма в печени у пациента, ситуация усугубляется в случае полипрагмазии (5 и более назначенных препаратов одновременно). Поэтому один из реальных путей снижения риска неадекватной реакции организма на препарат – выбор лекарственного средства, которое не метаболизируется в печени. Кроме того, выбирая АГП, важно оценить следующие параметры: сила и скорость наступления эффекта, возможность длительного применения, соотношение польза/риск (эффективность/безопасность), удобство применения, возможность применения при сопутствующей патологии в комбинации с другими препаратами у данного пациента, путь выведения, необходимость титрования дозы, цена.
Для решения обозначенной задачи рассмотрим текущую информацию по гистамину и антигистаминным препаратам.
Гистамин и его роль в организме
Гистамин в организме человека осуществляет ряд физиологических функций, играет роль нейротрансмиттера и участвует во многих патобиологических процессах (рис. 1).

Основное депо гистамина в организме – тучные клетки и базофилы, где он находится в виде гранул в связанном состоянии. Наибольшее количество тучных клеток локализуется в коже, слизистых оболочках бронхов и кишечника.
Гистамин реализует свою активность исключительно через собственные рецепторы. Современные представления о функциональной нагрузке рецепторов гистамина, их локализации и механизмах внутриклеточной сигнализации приведены в таблице 1.

Помимо физиологических функций, гистамин участвует в развитии воспалительного процесса любой природы. Гистамин вызывает зуд, чихание и стимулирует секрецию слизистой носа (ринорея), сокращение гладких мышц бронхов и кишечника, гиперемию тканей, дилатацию мелких кровеносных сосудов, повышение сосудистой проницаемости для воды, белков, нейтрофилов, образование воспалительного отека (заложенность носа).
Не только при аллергических заболеваниях, но и при любых патологических процессах с выраженным воспалительным компонентом всегда повышен уровень гистамина в организме. Это показано при хронических инфекционно-воспалительных заболеваниях органов дыхательного и урогенитального трактов, острых респираторных вирусных инфекциях, гриппе . При этом суточное количество гистамина в моче при гриппе примерно такое же, как и при обострении аллергических заболеваний. Следовательно, патогенетически обоснованным и клинически полезным шагом является снижение активности гистаминовой системы в условиях ее повышенной активности. Принципиально подавить гистаминергическую активность организма можно либо через уменьшение количества свободного гистамина (торможение синтеза, активация метаболизма, торможение высвобождения из депо), либо через блокаду сигналов гистаминовых рецепторов. В клинической практике нашли применение препараты, стабилизирующие мембраны тучных клеток, тем самым предотвращающие выделение гистамина. Однако наступления желаемого действия при их использовании приходится долго ждать, и терапевтическая эффективность данной группы лекарств весьма умеренная, поэтому они применяются исключительно с профилактической целью. Быстрый и выраженный эффект достигается при использовании антигистаминных препаратов.

Классификация антигистаминных препаратов
Согласно классификации, принятой Европейской академией аллергологов и клинических иммунологов, все антигистаминные препараты подразделяются на 2 поколения в зависимости от их влияния на ЦНС.
Антигистаминные препараты I поколения
H1-антагонисты первого поколения проникают через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и могут как стимулировать, так и подавлять работу ЦНС (рис. 2). Как правило, у большинства пациентов происходит второе. Седативное действие при приеме АГП I поколения субъективно отмечают 40–80% больных. Отсутствие седативного действия у отдельных пациентов не исключает объективного отрицательного влияния этих средств на когнитивные функции, на которые пациенты могут не обратить внимания (способность к управлению автомобилем, обучению и др.). Нарушение функции ЦНС наблюдается даже при использовании минимальных доз этих средств. Влияние АГП I поколения на ЦНС такое же, как при использовании алкоголя и седативных препаратов. Стимуляция отмечается у некоторых пациентов, получавших обычные дозы АГП, и проявляется беспокойством, нервозностью и бессонницей. Обычно центральное возбуждение характерно для передозировки АГП I поколения, оно может приводить к судорогам, особенно у детей.

При приеме АГП I поколения, помимо седативного эффекта и влияния на когнитивные функции, наблюдаются:
кратковременный эффект (вынужденный прием 3–4 раза в сутки);
быстрое развитие тахифилаксии (необходимо менять препарат через каждые 7–10 дней);
низкая избирательность действия: помимо гистаминовых Н1-рецепторов, они блокируют рецепторы ацетилхолина, адреналина, серотонина, дофамина и ионные каналы, вызывая множество побочных эффектов: тахикардию, сухость слизистых оболочек, повышение вязкости мокроты. Они могут способствовать повышению внутриглазного давления, нарушать мочеиспускание, вызывать боли в желудке, запоры, тошноту, рвоту, увеличивать массу тела . Именно поэтому указанные препараты имеют ряд серьезных ограничений к применению среди пациентов с глаукомой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сердечно-сосудистой патологией и т. д.
При остром отравлении АГП I поколения их центральные эффекты представляют наибольшую опасность: больной испытывает возбуждение, галлюцинации, атаксию, нарушение координации, судороги и др. Фиксированные, расширенные зрачки на раскрасневшемся лице, вместе с синусовой тахикардией, задержкой мочи, сухостью во рту и лихорадкой весьма похожи на признаки отравления атропином.
У детей при передозировке АГП I поколения могут возникать возбуждение и судороги, поэтому специалисты во многих странах призывают отказаться в лечении детей от этой группы препаратов или применять их под строгим контролем. К тому же седативный эффект может ухудшить обучение и успеваемость детей в школе.

Новые АГП (II поколения) не проникают через ГЭБ, не оказывают седативного действия (рис. 2).
Отметим: препараты III поколения пока не разработаны. Некоторые фармацевтические компании представляют новые препараты, появившиеся на фармацевтическом рынке, как АГП III – новейшего – поколения. К III поколению пытались отнести метаболиты и стереоизомеры современных АГП. Однако в настоящее время считается, что данные препараты относятся к АГП II поколения, поскольку между ними существенной разницы нет. Согласно Консенсусу по антигистаминным препаратам название «третье поколение» решено зарезервировать для обозначения синтезируемых в будущем АГП, которые по ряду основных характеристик будут отличаться от известных соединений.
В отличие от старых препаратов, АГП II поколения практически не проникают через ГЭБ и не вызывают седативного эффекта, поэтому их можно рекомендовать водителям, людям, работа которых требует концентрации внимания, школьникам и студентам. Здесь применен термин «практически», т. к. в очень редких случаях и при приеме препаратов II поколения возможны случаи седации, но это скорее исключение из правила и зависит от индивидуальных особенностей пациента.
АГП II поколения способны селективно блокировать H1-рецепторы, быстро оказывать клинический эффект с длительным действием (на протяжении 24 ч), как правило, не вызывают привыкания (нет тахифилаксии). В связи с их более высоким профилем безопасности они предпочтительны для пожилых пациентов (старше 65 лет).

Антигистаминные препараты II поколения
Особенности фармакокинетики
Метаболизм АГП II поколения
Все АГП II поколения разделяют на 2 большие группы, в зависимости от необходимости метаболической активации в печени (рис. 3).

Необходимость метаболической активации в печени сопряжена с рядом проблем, главными из которых являются опасность лекарственного взаимодействия и позднее наступление максимального терапевтического эффекта препарата. Одновременное применение двух и более препаратов, которые метаболизируются в печени, может привести к изменению концентрации каждого из лекарств. В случае параллельного применения индуктора ферментов лекарственного метаболизма (барбитураты, этанол, трава зверобоя и пр.) скорость метаболизма антигистамина увеличивается, концентрация снижается и эффект не достигается или слабо выражен. При одновременном использовании ингибиторов ферментов печени (противогрибковые азолы, грейпфрутовый сок и др.) скорость метаболизма АГП замедляется, что вызывает повышение концентрации «пролекарства» в крови и увеличение частоты и выраженности побочных эффектов.
Самым удачным вариантом АГП являются препараты, не метаболизируемые в печени, эффективность которых не зависит от сопутствующей терапии, а максимальная концентрация достигается в кратчайшие сроки, что обеспечивает быстрое начало действия. Примером такого АГП II поколения является препарат цетиризин.

Скорость наступления эффекта АГП II поколения
Одним из важнейших аспектов действия препарата является скорость наступления эффекта.
Среди АГП II поколения самый короткий период достижения С max отмечен у цетиризина и левоцетиризина. Следует отметить, что антигистаминное действие начинает развиваться значительно раньше и является минимальным у препаратов, не требующих предварительной активации в печени, например у цетиризина – уже через 20 мин (табл. 2).

Распределение АГП II поколения
Следующей важнейшей характеристикой лекарственного средства является объем распределения. Этот показатель свидетельствует о преимущественной локализации препарата: в плазме, межклеточном пространстве или внутри клеток. Чем этот показатель выше, тем больше препарата поступает в ткани и внутрь клеток. Малый объем распределения свидетельствует о том, что препарат преимущественно находится в сосудистом русле (рис. 4). Для АГП локализация в кровотоке является оптимальной потому, что здесь представлены основные его клетки-мишени (иммунокомпетентные клетки крови и эндотелий сосудов).

Значения объема распределения (литр/кг) у АГП II поколения по возрастающей следующие: цетиризин (0,5) < фексофенадин (5,4–5,8) < дезлоратадин (49) < эбастин (100) < лоратадин (119) (рис. 5). Малый объем распределения обеспечивает: а) высокие концентрации данного АГП на поверхности клеток-мишеней, следовательно, точно направленное действие и высокую терапевтическую эффективность; б) отсутствие накопления в паренхиматозных органах и безопасность применения.

Особенности фармакодинамики
Фармакологические эффекты АГП опосредованы гистаминовыми рецепторами, селективность в отношении разных подтипов, сила и длительность связывания с которыми варьируют у разных препаратов. Отличительной характеристикой АГП II поколения цетиризина является его высокий аффинитет – способность надолго связывать гистаминовые Н1-рецепторы: их занятость через 4 ч после приема препарата составляет 90%, через 24 ч – 57%, что превышает аналогичные показатели других АГП. Важнейшим свойством антигистаминных препаратов является их способность снижать экспрессию гистаминовых Н1-рецепторов, тем самым уменьшать чувствительность тканей к гистамину .
По силе антигистаминного действия АГП II поколения можно расположить в следующем порядке: цетиризин >> эбастин > фексофенадин >> лоратадин (рис. 6) .

Противоаллергический эффект отдельных АГП (цетиризин) включает так называемое дополнительное, вне-Н1-рецепторное действие, в совокупности с которым реализуется противовоспалительное действие препарата.
Побочные эффекты АГП
Побочные эффекты АГП включают холинолитические эффекты (сухость во рту, синусовая тахикардия, запор, задержка мочи, нарушение зрения), адренолитическое (гипотензия, рефлекторная тахикардия, тревожность), антисеротониновое (повышение аппетита), центральное антигистаминное действие (седация, повышение аппетита), блокада калиевых каналов в сердце (желудочковая аритмия, удлинение QT) . Избирательность действия препаратов на целевые рецепторы и способность проникать или не проникать через ГЭБ определяют их эффективность и безопасность .
Среди АГП II поколения наименьшим сродством к М-холинорецепторам, а значит, практически полным отсутствием холинолитического действия, обладают препараты цетиризин и левоцетиризин (табл. 3) .

Некоторые АГП могут вызывать развитие аритмий. «Потенциально кардиотоксичными» являются терфенадин и астемизол. Из-за способности вызывать потенциально фатальную аритмию – трепетание-мерцание (нарушение метаболизма при болезни печени или на фоне ингибиторов CYP3A4) терфенадин и астемизол запрещены к применению с 1998 и 1999 гг. соответственно. Среди существующих в настоящее время АГП эбастин и рупатадин обладают кардиотоксичностью, и их не рекомендуется применять лицам с удлиненным интервалом QT, а также с гипокалиемией. Кардиотоксичность повышается при одновременном их приеме с препаратами, удлиняющими интервал QT, – макролидами, противогрибковыми средствами, блокаторами кальциевых каналов, антидепрессантами, фторхинолонами.

Цетиризин
Особое место среди препаратов II поколения занимает цетиризин. Наряду со всеми преимуществами неседативных антигистаминов, цетиризин демонстрирует свойства, выделяющие его из ряда препаратов нового поколения и обеспечивающие его высокую клиническую эффективность и безопасность . В частности, он обладает дополнительной противоаллергической активностью, быстрой скоростью наступления эффекта, у него отсутствует опасность взаимодействия с другими лекарственными веществами и продуктами питания, что открывает возможность безопасного назначения препарата пациентам при наличии сопутствующих заболеваний.
Эффект действия цетиризина складывается из влияния на обе фазы аллергического воспаления. Противоаллергический эффект включает так называемое вне-Н1-рецепторное действие: торможение высвобождения лейкотриенов, простагландинов в слизистой оболочке носа, коже, бронхах, стабилизацию мембран тучных клеток, торможение миграции эозинофилов и агрегацию тромбоцитов, подавление экспрессии ICAM-1 клетками эпителия .
Многие авторы, как зарубежные, так и отечественные, считают цетиризин эталоном современного АГП. Он является одним из наиболее изученных АГП, доказавшим свою эффективность и безопасность во множестве клинических исследований. Для пациентов, которые плохо отвечают на другие АГП, рекомендуется именно цетиризин . Цетиризин полностью соответствует требованиям, предъявляемым к современным АГП .
Для цетиризина характерны время полувыведения 7–11 ч, длительность эффекта – 24 ч, после курсового лечения эффект сохраняется до 3-х суток, при длительном применении – до 110 нед., не наблюдается привыкания. Длительность эффекта цетиризина (24 ч) объясняется тем, что эффект АГП определяется не только концентрацией в плазме, но и степенью связывания с белками плазмы крови и с рецепторами.
Цетиризин практически не метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками, поэтому может применяться даже у пациентов с нарушениями функции печени. А вот для больных с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы препарата.

Цетрин – эффективный качественный дженерик цетиризина по доступной цене
В настоящее время из препаратов цетиризина, помимо оригинального (Зиртек), зарегистрировано 13 генерических препаратов (дженериков) разных производителей . Актуальным является вопрос о взаимозаменяемости дженериков цетиризина, их терапевтической эквивалентности оригинальному препарату и выборе оптимального средства для лечения аллергических заболеваний. Стабильность лечебного эффекта и терапевтическая активность воспроизведенного препарата определяются особенностями технологии, качеством активных субстанций и спектром вспомогательных веществ. Качество субстанций препаратов разных производителей может существенно отличаться. Любое изменение в составе вспомогательных веществ может сопровождаться фармакокинетическими отклонениями (снижением биодоступности и возникновением побочных эффектов) .
Дженерик должен быть безопасным в применении и эквивалентным оригинальному препарату. Два лекарственных препарата считают биоэквивалентными (фармакокинетически эквивалентными), если они после введения одним путем (например, внутрь) в одинаковой дозе и схеме имеют одинаковую биодоступность (доля лекарственного средства, попавшего в кровоток), время достижения максимальной концентрации и уровень этой концентрации в крови, время полувыведения и площадь под кривой «время-концентрация». Перечисленные свойства необходимы для проявления должной эффективности и безопасности препарата.
Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, биоэквивалентность дженерика следует определять по отношению к официально зарегистрированному оригинальному лекарственному препарату.
Исследование биоэквивалентности стало обязательным при регистрации препаратов с 2010 г. FDA (Food and Drug Administration – Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов, США) ежегодно издает и публикует «Оранжевую книгу» с перечнем препаратов (и их производителей), которые считаются терапевтически эквивалентными оригинальным.
Кроме того, важно обращать внимание на соблюдение международных стандартов производства (GMP) при изготовлении препаратов. К сожалению, пока не все производители (особенно отечественные) имеют производство, соответствующее требованиям GMP, а это может сказаться на качестве препаратов, а значит, на эффективности и безопасности дженериков.
Таким образом, при выборе дженериков существует ряд надежных ориентиров: авторитет фирмы-производителя, соблюдение GMP, включение в «Оранжевую книгу» FDA . Всем перечисленным критериям полностью соответствует препарат Цетрин компании Dr. Reddy’s Laboratories Ltd. Цетрин выпускается международной фармацевтической компанией, производственные площадки которой сертифицированы по GMP. Он биоэквивалентен оригинальному препарату , включен в «Оранжевую книгу» FDA как препарат с доказанной терапевтической эквивалентностью. Кроме того, Цетрин имеет длительный успешный опыт применения на территории России и большую собственную доказательную базу.
В сравнительном исследовании терапевтической эффективности и фармакоэкономики препаратов цетиризина разных производителей в лечении хронической крапивницы показано, что наибольшее количество пациентов, достигших ремиссии, было в группах, получавших Зиртек и Цетрин, при этом лучшие результаты с точки зрения экономической эффективности продемонстрировала терапия Цетрином .
Длительная история использования Цетрина в условиях отечественной клинической практики доказала его высокую терапевтическую эффективность и безопасность. Цетрин – препарат, обеспечивающий практическую потребность клинической медицины в эффективном и безопасном противогистаминном лекарственном средстве, доступном широкому кругу пациентов.

Литература

1. Georgitis J.W. 1, Stone B.D., Gottschlich G. Nasal inflammatory mediator release in ragweed allergic rhinitis: correlation with cellular influx into nasal secretions // Int Arch Allergy Appl Immunol. 1991. Vol. 96(3). P. 231–237.
2. Ray N.F., Baraniuk J.N., Thamer M., Rinehart C.S., Gergen P.J., Kaliner M., Josephs S., Pung Y.H. // J Allergy Clin Immunol. 1999 Mar . Vol. 103(3 Pt 1) Р. 408–414.
3. Skoner D.P.1, Gentile D.A., Fireman P., Cordoro K., Doyle W.J. Urinary histamine metabolite elevations during experimental influenza infection // Ann Allergy Asthma Immunol. 2001 Oct. Vol. 87(4). Р. 303–306.
4. Кондюрина Е.Г., Зеленская В.В. Антигистаминные препараты в контроле атопических заболеваний у детей // РМЖ. 2012. Т. 20. № 2. С. 56–57.
5. Гущин И.С. Перспективы совершенствования противоаллергического действия Н1-антигистаминных препаратов // Лечащий врач. 2009. № 5.
6. Tillement J.P. The advantages for an H1 antihistamine of a low volume of distribution // Allergy. 2000. Vol. 55(suppl 60). Р. 17–21.
7. Gillman S., Gillard M., Strolin Benedetti M. The concept of receptor occupancy to predict clinical efficacy: a comparison of second generation H1 antihistamines // Allergy Asthma Proc. 2009. Vol. 30. Р. 366–376.
8. Dinh Q.T., Cryer A., Dinh S. et al. Transcriptional up-regulation of histamine receptor-1 in epithelial, mucus and inflammatory cells in perennial allergic rhinitis // Clin Exp Allergy. 2005. Vol. 35. Р. 1443–1448.
9. Hiroyuki Mizuguchi1., Shohei Ono1., Masashi Hattori1., Hiroyuki Fukui1. Inverse Agonistic Activity of Antihistamines and Suppressionof Histamine H1 Receptor Gene Expression // J Pharmacol Sci. 2012. Vol. 118. Р. 117–121.
10. Grant J.A., Danielson L., Rihoux J.P. et al. A double-blind, single-dose, crossover comparison of cetirizine, ebastine, epinastine, fexofenadine, terfenadine, and loratadine versus placebo: suppression of histamine-induced wheal and flare response for 24 h in healthy male subjects // Allergy. 1999. Vol. 54. Р. 700–707.
11. Bachert C., Maspero J. Efficacy of second–generation antihistamines in patients with allergic rhinitis and comorbid asthma // J. Asthma. 2011. Vol. 48(9). P. 965–973.
12. Weber-Schoendorfer C., Schaefer C. The safety of cetirizine during pregnancy. A prospective observational cohort study // ReprodToxicol. 2008 Sep . Vol. 26(1) Р. 19–23.
13. Gillard M., Christophe B., Wels B. et al. H1 antagonists: receptor affinity versus selectivity // Inflamm Res. 2003 . Vol. 52(suppl 1). Р. 49–50.
14. Емельянов А.В., Кочергин Н.Г., Горячкина Л.А. История и современные подходы к клиническому применению антигистаминных препаратов // Клиническая дерматология и венерология. 2010. № 4. С. 62–70.
15. Golightly L.K., Greos L.S: Second-generation antihistamines: actions and efficacy in the management of allergic disorders // Drugs 2005. Vol. 65. Р. 341–384.
16. Dos Santos R.V., Magerl M., Mlynek A., Lima H.C. Suppression of histamine- and allergen-induced skin reactions: comparison of first- and second-generation antihistamines // Ann Allergy Asthma Immunol. 2009 Jun. Vol. 102(6). Р. 495–499.
17. Ревякина В.А. Антигистаминные препараты в практике поликлинического врача // Лечащий врач. 2011. Vol. 4. Р. 13–15.
18. Татаурщикова Н.С. Современные аспекты применения антигистаминных препаратов в практике врача-терапевта // Фарматека. 2011. № 11. С. 46–50.
19. Карева Е.Н. Качество лекарственного препарата // Российские медицинские вести. 2014. Т. 19. № 4. С. 12–16.
20. Открытое рандомизированное перекрестное исследование сравнительной фармакокинетики и биоэквивалентности препаратов Цетрин, таблетки 0,01 (Д-р Редди’ с Лабораторис ЛТД, Индия) и Зиртек таблетки 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Германия). СПб., 2008.
21. Некрасова Е.Е., Пономарева А.В., Федоскова Т.Г. Рациональная фармакотерапия хронической крапивницы // Рос. аллергологический журнал. 2013. № 6. С. 69–74.
22. Федоскова Т.Г. Антигистаминные препараты: мифы и реальность // Эффективная фармакотерапия. 2014. № 5. С. 50–56.

Лекарства, объединенные словосочетанием «антигистаминные препараты», встречаются в домашних аптечках удивительно часто. При этом подавляющее большинство лиц, употребляющих эти препараты, не имеют ни малейшего представления, ни о том, как они действуют, ни о том, что вообще означает слово «антигистаминные», ни о том, к чему все это может привести.

Автор с огромным удовольствием написал бы большими буквами лозунг: «антигистаминные препараты должны назначаться только врачом и употребляться в строгом соответствии с тем, как доктором предписано», после чего поставил бы жирную точку и закрыл тему настоящей статьи. Но подобная ситуация будет весьма похожей на многочисленные предупреждения минздрава касательно курения, поэтому от лозунгов воздержимся и перейдем к восполнению пробелов в медицинских знаниях.

Итак, возникновение

аллергических реакций во многом связано с тем, что под действием некоторых веществ (аллергенов) в человеческом организме вырабатываются совершенно определенные биологически активные вещества, которые, в свою очередь, приводят к развитию аллергического воспаления. Веществ этих десятки, но наиболее активным из них является гистамин. У здорового человека гистамин находится в неактивном состоянии внутри совершенно определенных клеток (т. н. тучные клетки). При контакте с аллергеном тучные клетки высвобождают гистамин, что приводит к возникновению симптомов аллергии. Симптомы эти весьма разнообразны: отеки, покраснения, сыпи, кашель, насморк, спазм бронхов, снижение артериального давления и т. д.

Уже довольно давно врачи используют препараты, способные воздействовать на обмен гистамина. Как воздействовать? Во-первых, уменьшать количество гистамина, которое высвобождают тучные клетки и, во-вторых, связывать (нейтрализовывать) тот гистамин, что уже начал активно действовать. Именно эти лекарственные средства и объединены в группу антигистаминных препаратов.

Таким образом, главный смысл использования антигистаминных препаратов

Предотвращение и (или) устранение симптомов аллергии. Аллергии любой и на что угодно: аллергии респираторной (вдохнули что-то не то), аллергии пищевой (съели что-то не то), аллергии контактной (намазались чем-то не тем), аллергии фармакологической (лечились тем, что не подошло).

Сразу же следует заменить, что профилактический эффект любых

антигистаминных препаратов не всегда выражен настолько, чтобы аллергии не было вообще. Отсюда вполне закономерный вывод касательно того, что если вам известно конкретное вещество, вызывающее именно у вас или у вашего ребенка аллергию, то логика не в том, чтобы кушать апельсин вприкуску с супрастином, а в том, чтобы контакта с аллергеном избегать, т. е. апельсин не есть. Ну а если избежать контакта невозможно, например аллергия на тополиный пух, тополей много, а отпуск не дают, тогда самое время лечиться.

К «классическим» антигистаминным препаратам относятся димедрол, дипразин, супрастин, тавегил, диазолин, фенкарол. Все эти лекарства применяются уже много лет

Опыт (и положительный, и отрицательный) довольно большой.

Каждый из вышеуказанных препаратов имеет множество синонимов, и нет ни одной сколько-нибудь известной фармакологической фирмы, которая не выпускала бы хоть что-нибудь антигистаминное, под своим патентованным названием, разумеется. Наиболее актуально знание, по крайней мере, двух синонимов, применительно к препаратам, часто продающимся в наших аптеках. Речь идет о пипольфене, который брат-близнец дипразина и клемастине, который то же самое, что и тавегил.

Все вышеуказанные препараты могут употребляться посредством глотания (таблетки, капсулы, сиропы), димедрол выпускается и в виде свечей. При выраженных аллергических реакциях, когда необходим быстрый эффект, используют внутримышечные и внутривенные инъекции (димедрол, дипразин, супрастин, тавегил).

Еще раз подчеркнем: цель использования всех вышеперечисленных лекарств одна

Предотвращение и устранение симптомов аллергии. Но фармакологические свойства антигистаминных средств не ограничиваются лишь антиаллергическим действием. Ряд препаратов, особенно димедрол, дипразин, супрастин и тавегил, обладают более-менее выраженными седативными (снотворным, успокаивающим, тормозящим) эффектами. И широкие народные массы активно сей факт используют, рассматривая, к примеру, димедрол в качестве замечательного снотворного. От супрастина с тавегилом тоже спится неплохо, но они дороже, поэтому используются реже.

Наличие у антигистаминных препаратов седативного эффекта требует особой осторожности, особенно в тех случаях, когда человек, их употребляющий, занимается работой, требующей быстрой реакции, - например, садится за руль автомобиля. Выход из этой ситуации тем не менее есть, поскольку у диазолина и фенкарола седативные эффекты выражены совсем незначительно. Отсюда следует, что для водителя такси с аллергическим насморком супрастин противопоказан, а фенкарол будет в самый раз.

Еще один эффект антигистаминных препаратов

Способность усиливать (потенцировать) действие других веществ. Врачи широкого используют потенцирующее действие антигистаминных средств для усиления эффекта жаропонижающих и обезболивающих лекарств: всем известна любимая смесь врачей скорой помощи - анальгин + димедрол. Любые средства, действующие на центральную нервную систему, в сочетании с антигистаминными препаратами становятся заметно активнее, легко может возникнуть передозировка вплоть до потери сознания, возможны расстройства координации (отсюда риск травм). Что же касается сочетания с алкоголем, то предсказать возможные последствия не возьмется никто, а может быть все что угодно - от глубокого-глубокого сна до очень белой горячки.

Димедрол, дипразин, супрастин и тавегил обладают весьма нежелательным побочным эффектом

- «высушивающим» воздействием на слизистые оболочки. Отсюда нередко возникающая сухость во рту, что в общем-то терпимо. Но способность делать более вязкой мокроту в легких - это уже более актуально и весьма рискованно. По крайней мере, необдуманное применение четырех вышеперечисленных антигистаминных препаратов при острых респираторных инфекциях (бронхитах, трахеитах, ларингитах) заметно увеличивает риск воспаления легких (густая слизь теряет свои защитные свойства, перекрывает бронхи, нарушает их вентиляцию - прекрасные условия для размножения бактерий, возбудителей пневмонии).

Эффекты, не связанные непосредственно с антиаллергическим действием, весьма многочисленны и по-разному выражены у каждого препарата. Частота приема и дозы разнообразны. Одни препараты можно при беременности, другие нельзя. Знать все это положено врачу, а потенциальному пациенту положено быть осторожным. Димедрол обладает противорвотным эффектом, дипразин используют для профилактики укачивания, тавегил вызывает запоры, супрастин опасен при глаукоме, язве желудка и аденоме простаты, фенкарол не желателен при заболеваниях печени. Супрастин можно беременным, фенкарол нельзя в первые три месяца, тавегил нельзя вообще...

При всех плюсах и минусах

антигистаминных средств у всех вышеперечисленных препаратов имеется два достоинства, способствующих их (препаратов) широкому распространению. Во-первых, они действительно помогают при аллергии и, во-вторых, их цена вполне доступна.

Последний факт особенно принципиален, поскольку фармакологическая мысль не стоит на месте, но и стоит дорого. Новые современные антигистаминные средства во многом лишены побочных эффектов классических препаратов. Они не вызывает сонливости, применяются 1 раз в сутки, не высушивают слизистые оболочки, да и противоаллергическое действие весьма активно. Типичные представители

Астемизол (гисманал) и кларитин (лоратадин). Вот тут знание синонимов может сыграть весьма существенную роль - по крайней мере, разница в цене между нашенским (киевским) лоратадином и ненашенским кларитином вполне позволит выписать на полгода журнал «Мое здоровье».

У некоторых антигистаминных препаратов профилактический эффект заметно превышает терапевтический, т. е. используют их главным образом для профилактики аллергии. К таким средствам относится, например, кромогликат-натрий (интал)

Важнейший препарат для предотвращения приступов бронхиальной астмы. Для профилактики астмы и сезонной аллергии, например, на цветение определенных растений, часто используют кетотифен (задитен, астафен, бронитен).

Гистамин, помимо аллергических проявлений, усиливает также секрецию желудочного сока. Существуют антигистаминные препараты, которые избирательно действуют именно в этом направлении и активно используются для лечения гастритов с повышенной кислотностью, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки

Циметидин (гистак), ранитидин, фамотидин. Сообщаю об этом для полноты информации, поскольку антигистаминные препараты рассматриваются лишь в качестве средства для лечения аллергии, а тот факт, что ими еще и можно успешно лечить язву желудка, наверняка будет открытием для многих наших читателей.

Тем не менее, противоязвенные антигистаминные препараты почти никогда не используются больными самостоятельно, без рекомендации врача. А вот в борьбе с аллергией массовые эксперименты населения над своим организмом

Скорее, правило, чем исключение.

Учитывая сей печальный факт, позволю себе некоторые советы и ценные указания для любителей самолечения.

1. Механизм действия

антигистаминных препаратов сходен, но различия все-таки есть. Очень часто бывает так, что одно лекарство не помогает вообще, а использование другого быстро дает положительный эффект. Короче говоря, конкретному индивидууму нередко подходит совершенно определенный препарат, а почему это происходит, не всегда ясно. По крайне мере, если после 1-2 суток приема эффекта нет, препарат надо менять, или (по совету врача) лечиться другими методами или препаратами других фармакологических групп.

2. Кратность приема внутрь:

Фенкарол

3-4 раза в день;

Димедрол, дипразин, диазолин, супрастин

2-3 раза в день;

2 раза в день;

Астемизол, кларитин

1 раз в день.

3. Средняя разовая доза для взрослых

1 таблетка. Детские дозы не привожу. Взрослые могут экспериментировать над собой сколько угодно, но способствовать проведению опытов над детьми не буду. Антигистаминные препараты детям должен назначать только врач. Он вам дозу и подберет.

4. Прием и еда.

Фенкарол, диазолин, дипразин

После еды.

Супрастин

Во время еды.

Астемизол

Утром натощак.

Прием димедрола, кларитина и тавегила с едой принципиально не связан.

5. Сроки приема. В принципе, любой

антигистаминный препарат (разумеется, кроме тех, что используют профилактически) не имеет смысла принимать более 7 дней. Одни фармакологические источники указывают на то, что можно глотать и 20 дней подряд, другие сообщают о том, что, начиная с 7-го дня приема, антигистаминные препараты могут сами становиться источником аллергии. Оптимально, по-видимому, следующее: если после 5-6 дней приема потребность в антиаллергических препаратах не пропала, следует лекарство поменять,

Попили 5 дней димедрол, перешли на супрастин и т. д. - к счастью, есть из чего выбирать.

6. Не имеет никакого смысла употреблять

антигистаминные препараты «на всякий случай» вместе с антибиотиками. Если врач назначает антибиотик и на него имеется аллергия, следует немедленно прекращать прием. Антигистаминное лекарство замедлит или ослабит проявления аллергии: позже заметим, больше антибиотика успеем получить, потом дольше будем лечиться.

7. Реакции на прививки, как правило, не имеют никакого отношения к аллергии. Так что профилактически засовывать в детей тавегилы-супрастины нет никакой надобности.

8. И последнее. Пожалуйста, прячьте антигистаминные препараты от детей.

Лекарства

articles.komarovskiy.net

Лучшие антигистаминные препараты 4 поколения

О том, что представляют собой антигистаминные препараты, наилучшим образом знают люди, периодически страдающие от аллергии. Иногда только своевременно принятое лекарство может спасти их от мучительно зудящих высыпаний, сильных приступов кашля, отечности и покраснения. Антигистаминные препараты 4 поколения - это современные средства, которые воздействуют на организм моментально. Кроме того, они достаточно эффективны. Результат от них сохраняется длительное время.

Воздействие на организм

Чтобы понять, чем отличаются антигистаминные препараты 4 поколения, следует разобраться в механизме действия противоаллергических средств.

Данные лекарства осуществляют блокировку Н1- и Н2-гистаминовых рецепторов. Это способствует уменьшению реакции организма с медиатором гистамином. Таким образом, происходит купирование аллергической реакции. Кроме того, данные средства служат прекрасной профилактикой бронхоспазмов.

Рассмотрим антигистаминные препараты всех поколений. Это позволит понять, в чем преимущества современных средств.

Лекарства первого поколения

К данной категории относятся препараты седативные. Они блокируют Н1-рецепторы. Длительность действия данных препаратов составляет 4-5 часов. Лекарства оказывают прекрасный противоаллергический эффект, но имеют ряд недостатков, среди которых:

• расширение зрачка;
• сухость в ротовой полости;
• нечеткость зрения;
• сонливость;
• снижение тонуса.

Распространенными лекарствами первого поколения являются:

• «Димедрол»;
• «Диазолин»;
• «Тавегил»;
• «Супрастин»;
• «Перитол»;
• «Пипольфен»;
• «Фенкарол».

Данные препараты, как правило, назначаются людям, страдающим от хронических заболеваний, при которых наблюдается затруднение дыхания (бронхиальная астма). Кроме того, благоприятный эффект они окажут при острой аллергической реакции.

Препараты 2-го поколения

Эти лекарства называются неседативными. Такие средства уже не обладают внушительным перечнем побочных воздействий. Они не провоцируют сонливость, снижение активности мозга. Востребованы лекарства при аллергических высыпаниях и зуде кожи.

Наиболее популярны препараты:

• «Кларитин»;
• «Трексил»;
• «Зодак»;
• «Фенистил»;
• «Гисталонг»;
• «Семпрекс».

Однако большим недостатком данных лекарств является кардиотоксическое воздействие. Именно поэтому данные средства запрещены к употреблению людям, страдающим сердечно-сосудистыми патологиями.

Лекарства 3-го поколения

Это активные метаболиты. Они обладают прекрасными противоаллергическими свойствами и отличаются минимальным перечнем противопоказаний. Если говорить про эффективные противоаллергические средства, то данные лекарства как раз и представляют собой современные антигистаминные.

Какие препараты из данной группы наиболее популярны? Это следующие лекарства:

• «Зиртек»;
• «Цетрин»;
• «Телфаст».

Они не имеют кардиотоксического эффекта. Нередко их назначают при острой аллергической реакции и астме. Прекрасные результаты они обеспечивают при борьбе со многими дерматологическими болезнями.

Препараты 4-го поколения

Недавно специалистами были изобретены новейшие лекарства. Это антигистаминные препараты 4 поколения. Они отличаются быстротой воздействия и длительно сохраняющимся эффектом. Такие препараты отлично блокируют Н1-рецепторы, устраняя всю нежелательную симптоматику аллергии.

Большим преимуществом таких медикаментов является то, что их употребление не оказывает вреда на функционирование сердца. Это позволяет считать их достаточно безопасными средствами.

Однако следует не забывать о том, что они имеют противопоказания. Такой перечень достаточно мал, в основном это детский возраст и беременность. Но все-таки рекомендуется перед применением проконсультироваться с врачом. Нелишним будет детально изучить инструкцию, прежде чем применять антигистаминные препараты 4 поколения.

Список таких лекарств следующий:

• «Левоцетиризин»;
• «Эриус»;
• «Дезлоратадин»;
• «Эбастин»;
• «Фексофенадин»;
• «Бамипин»;
• «Фенспирид»;
• «Цетиризин»;
• «Ксизал».

Лучшие препараты

Достаточно сложно выделить из лекарств 4-го поколения наиболее эффективные. Поскольку такие препараты были разработаны не так давно, новейших противоаллергических средств существует немного. Кроме того, все препараты по-своему хороши. Поэтому выделить лучшие антигистаминные препараты 4 поколения не представляется возможным.

Очень востребованы лекарства, содержащие феноксофенадин. Такие препараты не оказывают на организм снотворного и кардиотоксического эффекта. Данные средства сегодня по праву занимают место самых эффективных противоаллергических медикаментов.

Производные цетиризина часто используются для лечения кожных проявлений. После употребления 1 таблетки результат заметен спустя 2 часа. При этом он сохраняется достаточно продолжительное время.

Активным метаболитом известного «Лоратадина» является лекарство «Эриус». Данный препарат по эффективности превышает своего предшественника в 2,5 раза.

Большую популярность заслужило лекарство «Ксизал». Оно отлично блокирует процесс высвобождения медиаторов воспаления. В результате такого воздействия данное средство надежно устраняет аллергические реакции.

Лекарство «Цетиризин»

Это достаточно эффективное средство. Как и все современные антигистаминные препараты 4 поколения, лекарство в организме практически не метаболизируется.

Препарат зарекомендовал себя высокоэффективным при кожных высыпаниях, поскольку способен отлично проникать в покровы эпидермиса. Длительное применение данного лекарства у малышей, страдающих от раннего атопического синдрома, значительно снижает в будущем риск прогрессирования подобных состояний.

Через 2 часа после приема таблетки наступает необходимый стойкий эффект. Поскольку он сохраняется длительное время, то достаточно употребления 1 пилюли в сутки. Некоторым больным для достижения необходимого результата можно принимать 1 таблетку через день либо дважды в неделю.

Лекарство отличается минимальным седативным эффектом. Однако пациентам, страдающим патологиями почек, следует крайне осторожно использовать данное средство.

Препарат в виде суспензии либо сиропа разрешен к применению крохам с двух лет.

Лекарство «Фексофенадин»

Данное средство является метаболитом терфенадина. Такой медикамент известен и под названием «Телфаст». Как и другие антигистаминные препараты 4 поколения, он не провоцирует сонливости, не метаболизируется и не влияет на психомоторные функции.

Данное средство является одним из безопасных, но при этом крайне эффективных лекарств среди всех противоаллергических медикаментов. Препарат востребован при любых проявлениях аллергии. Поэтому доктора назначают его практически при всех диагнозах.

Антигистаминные таблетки «Фексофенадин» запрещены к приему малышам, не достигшим 6-летнего возраста.

Препарат «Дезлоратадин»

Данное лекарство также относится к популярным противоаллергическим средствам. Оно может применяться для любых возрастных групп. Поскольку медиками-фармакологами была доказана его высокая безопасность, такое средство отпускают в аптеках без рецепта.

Препарат обладает малым седативным эффектом, не оказывает губительного воздействия на сердечную деятельность, не затрагивает психомоторную сферу. Зачастую лекарство прекрасно переносится пациентами. Кроме того, с другими медикаментозными средствами оно не взаимодействует.

Одним из самых эффективных медикаментов из данной группы считается препарат «Эриус». Это достаточно мощное противоаллергическое лекарство. Однако при беременности оно противопоказано. В форме сиропа лекарство разрешено к приему малышам с 1 года.

Препарат «Левоцетиризин»

Данное средство более известно как «Супрастинекс», «Цезера». Это отличный препарат, который назначается пациентам, страдающим от аллергической реакции на пыльцу. Средство назначается в случае сезонных проявлений или же круглогодичных. Востребован препарат при лечении конъюнктивита, аллергических ринитов.

Заключение

Лекарства нового поколения являются активными метаболитами ранее используемых препаратов. Несомненно, такое свойство делает крайне эффективными антигистаминные препараты 4 поколения. Лекарства в человеческом организме не метаболизируются, при этом дают длительный и выраженный результат. В отличие от средств предыдущих поколений, такие препараты не оказывают губительного воздействия на печень.

fb.ru

Самые эффективные антигистаминные препараты: обзор самых действенных средств против аллергии | Медпрайс

Аллергия – это патологический процесс, который возникает при неадекватной реакции организма на различные вещества (чужеродные агенты). Развитие цивилизации и обилие химических веществ в продуктах и окружающем мире провоцирует широкой распространение заболевания. В последнее время люди все чаще подвергаются аллергии на холод или солнце, что в принципе неестественно для человека.

Медикам пока точно не известно, каковы глубокие причины неадекватной реакции организма на раздражители, поэтому лекарства от аллергии могут лишь снять симптомы, а не полностью излечить больного. Особенно внимательно следует относиться к детям, которые страдают от аллергических реакций. Ведь эта болезнь нарушает работу иммунной системы и может повлечь за собой сбой в других органах и системах.

Медикаменты от аллергии помогают снять кожные высыпания, зуд, насморк и облегчить кашель. Существует целый ряд препаратов, которые используются для лечения аллергических реакций, но начинать их прием можно лишь после консультации с врачом.

Что может вызвать аллергию?

Прежде чем решать, что пить от аллергии, нужно обратиться за консультацией к врачу. Он сможет определить фактор, который вызвал развитие болезни, и, исходя из этой информации и основных симптомов, назначит корректное лечение. Аллергическую реакцию могут вызвать следующие факторы:

• Лекарственные препараты, особенно при слишком частом и продолжительном приеме
• Пыль, в том числе и домашняя, в которой обитают пылевые клещи
• Пыльца растений в период цветения вызывает поллиноз (отдельный вид аллергии)
• Резкие перепады температур (холодовая и солнечная аллергия)
• Шерсть животных, особенно кошек, собак, грызунов и кроликов, а также перья птиц
• Укусы пчел, ос и комаров
• Плесневые грибы
• Средства бытовой химии, парфюмерия и косметика из-за обилия химических составляющих может вызвать аллергическую реакцию не только у ребенка, но и у взрослого человека
• Пищевые продукты. Аллергия на еду чаще всего проявляется у детей, но может возникнуть и у людей во взрослом возрасте. Наиболее распространенной является неадекватная реакция на коровье молоко, цитрусовые, красные фрукты и овощи, морепродукты, злаки и орехи.

Средства от аллергии входят в состав комплексного лечения, которое зачастую и прописывают, чтобы облегчить состояние больного:

• В первую очередь стараются свести к минимуму или вовсе устранить контакт с аллергеном. Если это невозможно, то больному приходится постоянно принимать антигистаминные таблетки.
• Препараты против аллергии быстро снимают симптомы болезни: зуд, кожные высыпания, чиханье, ринит и аллергический кашель.
• Рекомендуется также проводить иммунотерапию, которая способствует выработке блокирующих антител к внешним раздражителям.
• При сильной и затяжной аллергии используют препараты с кортикостероидами. Но это крайняя мера, так как подобные медикаменты можно принимать лишь в ограниченных количествах и недолгое время, а прекращать курс лечения следует постепенно. Медикаменты с кортикостероидами используют лишь в том случае, если нет другого способа устранить признаки аллергии.
• Организм больного стремятся максимально очистить от токсинов. Для этого назначают препараты-сорбенты, такие как активированный уголь, Энтеросгель, Полисорб и Полифепан.
• Реже применяют очистку крови, например, такие инвазивные методы, как плазмаферез.

Лучшие средства от аллергии

Симптомы аллергии влекут за собой выработку большого количества гистамина. Поэтому, чтобы побороть воспаление глаз, кожи и органов дыхания, назначают антигистаминные препараты. В данный момент существует три поколения этих медикаментов.

Ниже мы приведем данные о препаратах, которые существуют на современно фармакологическом рынке, рассмотрим их положительные и отрицательные стороны. Нужно учесть, что информация, приведенная в этой статье, носит сугубо информативный характер, а назначать прием того или иного средства может только квалифицированный врач.

В данный момент наиболее эффективным средством против аллергии считаются антигистаминные препараты 3 поколения (метаболиты). Они быстро устраняют признаки аллергической реакции, не вызывают сонливости, кардиотоксического или седативного действия. Кроме того, они не нарушают работу центральной нервной системы, поэтому их можно давать детям от двух лет и взрослым, которые работают с механизмами и нуждаются в постоянной концентрации внимания.

В редких случаях применение метаболитов может вызвать сонливость. Но это эффект наблюдается только у людей с повышенной чувствительностью или у тех, кто страдает от хронической усталости. Поэтому данный симптом не является поводом для отмены приема лекарств.

К препаратам от аллергии нового поколения относят Цетиризин, Лоратадин, Эбастин, Ацеластин, Астемизол, Акривастин и другие. Наиболее действенными для перорального приема считаются Цетиризин (Цетрин) и Лоратадин. В качестве наружного средства чаще всего применяют Ацеластин в виде спрея для носа и глазных капель.

Основным преимуществом метаболитов является то, что их можно принимать продолжительно время, например, для лечения длительных аллергических проявлений:

• Аллергического контактного дерматита
• Круглогодичного аллергического ринита
• Атопического дерматита у детей и взрослых
• Крапивницы
• Аллергического конъюнктивита

Плюсы антигистаминных препаратов 3 поколения очевидны:

1. Они не влияют на скорость реакции и не имеют седативных свойств. Также эти медикаменты не нарушают умственную и физическую активность. Принимать их можно независимо от приема пищи, а улучшение наступает довольно быстро. Действие препарата сохраняется в течение двух суток, а активность средства не меняется даже при длительном приеме.
2. Некоторые препараты могут вызвать побочные действия. Например, Терфенадин и Астемизол нельзя принимать одновременно с антибиотиками, антидепрессантами и антимикотическими препаратами. Также нельзя запивать их цитрусовыми соками. Это может вызвать кардиотоксическое действие и нарушить работу печени. Поэтому данные средства не назначают людям пожилого возраста и больным с болезнями печения и сердечно-сосудистой системы. Для таких пациентов более приемлемым считается прием Лоратадина и Цетрина.
3. Для местного лечения используют препарат Ацеластин, который начинает действовать уже через 20 минут после приема и не имеет побочных эффектов.

Обзор наиболее действенных препаратов

Приводим список самых эффективных медикаментов 3 поколения, их основные свойства и препараты-аналоги:

Cчитается наиболее действенным лекарством от аллергии. Средство практически не впитывается организмом, но при этом быстро снимает проявления аллергии на коже. Лекарство довольно часто назначают детям для борьбы с ранним атопическим синдромом, так как прием Цетиризина значительно сокращает риск повторного проявления болезни в будущем.

Облегчение наступает уже через два часа после приема, а эффект длится достаточно долго. Поэтому зачастую достаточно принимать по 1 таблетке в сутки, а при начальной стадии аллергии Цетиризин принимают через день или даже два раза в неделю.

Цетиризин обладает небольшим седативным эффектом, поэтому его редко назначают людям с нарушениями работы почек. Средство подходит и для лечения детей старше двух лет (в виде сиропа или суспензии).

В таблице ниже приведен список препаратов-аналогов с их примерной ценой и формой выпуска.

Таблетки препаратов-аналогов стоят дешевле. Капли и сиропы допускаются для приема детьми и являются более дорогостоящими препаратами.

Лоратадин

На данный момент является самым популярным препаратом 3 поколения для лечения аллергии. Он подходит для всех возрастных категорий и практически не имеет побочных эффектов. Лоратадин не обладает седативным эффектом, не влияет на работу сердца и нервной системы. Большинство пациентов хорошо переносят прием препарата, так как он отлично взаимодействует и с другими лекарствами.

Лоратадин можно принимать детям старше года. В таблице ниже приведен список аналогов. Наиболее мощным из них считается Эриус. Его нельзя использовать во время беременности и для лечения детей младше года.

Фексофенадин

Препарат-метаболит, который не влияет на обменные процессы, не вызывает сонливости, хорошо взаимодействует с другими препаратами и не влияет на работу нервной системы. Хотя препарат считается одним из наиболее безопасных, его нельзя принимать детям до шести лет.

Препаратами-аналогами являются Телфаст (средняя цена 450 рублей), Фексофаст (200 рублей) и Фексадин (160 рублей). Все они выпускаются только в таблетках.

Диметинден

По своим свойствам напоминает антигистаминные препараты 1 поколения, но обладает более длительным действием. Особенностью лекарства является то, что его можно использовать и для внутреннего применения и в качестве наружного средства для снятия воспалений на коже. Аналогами Диметинден считаются капли, гель и эмульсия Фенистил, стоимость которых колеблется от 280 до 350 рублей в зависимости от формы выпуска.

Препараты Акривастин, Астемизол, Терфенадин и их аналоги (Семпрекс, Гисталонг и Трексил соответственно) имеют кардиотоксическое действие и другие побочные эффекты, а также кратковременное действие. Поэтому сейчас их практически не применяют для лечения аллергии.

Выбор препаратов в зависимости от пациента

В зависимости от возраста и наличия других заболеваний у пациента, назначают определенный вид лекарств против аллергии:

• Детям от 1 до 4 лет можно использовать Лоратадин и Цетринизин.
• Пациентам до 12 лет назначают Цетиризин, Лоратадин и Диметинден, а также их аналоги Цетрин, Зиртек, Кларитин и Фенистил.
• В период беременности можно использовать Лоратадин и Фексофенадин, а во время кормления грудью единственным препаратом, способным побороть аллергическую реакцию, является Клемастин.
• При нарушениях работы печени пациентам рекомендуют принимать Лоратадин, Фексофенадин и Цетиризин, а людям с почечной недостаточностью, помимо Лоратадина, также подходит Астемизол и Терфенадин.

Описание антигистаминных препаратов 1 поколения

Подобные средства сейчас используют редко из-за их недостатков, которые полностью отсутствуют в метаболитах:

• Снижают мышечный тонус
• Вызывают сонливость и седативный эффект
• Действие препарата наступает быстро, но длится не более пяти часов
• У детей может возникнуть психомоторное возбуждение. Такой эффект может появиться и у взрослых при длительном применении и несоблюдении дозировок.
• Нельзя использовать антигистаминные препараты 1 поколения людям, работа которых связана с концентрацией внимания: водителям, студентам и людям, которые работают с различными механизмами.
• Усиливают действие снотворных препаратов, анальгетиков и алкоголя.
• В большинстве стран эти препараты не производят из-за их серьезных побочных эффектов: задержки мочи, запоров, сухости во рту, тахикардии и снижения остроты зрения.

Примерный список препаратов 1 поколения, которые лучше заменить средствами-метаболитами, приведен ниже:

• Тавегил до сих пор продолжают использовать из-за относительно продолжительного действия препарата (до 8 часов). Однако, в последнее время начали регистрировать случаи возникновения аллергии на сам Тавегил.
• Димедрол не рекомендуют использовать, так как он может оказать непредсказуемое воздействие на нервную систему.
• Супрастин и Хлоропирамин пользуются популярностью, так как они не вызывают кардиотоксического действия. А его способность не накапливаться в крови позволяет применять препарат продолжительное время. Чаще всего средства используют для лечения крапивницы, атопическом дерматите, аллергическом конъюнктивите, для снятия зуда и отека Квинке. Единственные недостатки – легкий седативный эффект и непродолжительное действие.
• Перитол используется для лечения мигрени, но может вызвать повышение аппетита.
• Диазолин не применяют из-за того, что средство вызывает раздражение слизистой органов пищеварения, затормаживает психические и физические реакции, вызывает сонливость, задержку мочеиспускания и головокружение.
• Фенкарол по своим свойствам похож на димедрол, но обладает меньшим седативным эффектом. Данное средство используют в основном после привыкания к другим препаратам 1 поколения.
• Пипольфен и Дипразин используют для снятия рвотного рефлекса, но средства нужно использовать с осторожностью из-за их неблагоприятного воздействия на нервную систему.

Лекарства от аллергии для детей

Таблетки от аллергии для детей используют только у детей старшего возраста, а для маленьких пациентов преимущественно используют капли, сиропы или суспензии.

Детям, страдающим от аллергии, назначают лишь определенные виды препаратов. Среди антигистаминных средств малышам старше года можно использовать Ломилан, Лоратадин, Кларитин, Кларисенс и Кларотадин. После двух лет допускается прием Цетрина, Зодака и Парлазина, но лишь в форме капель или сиропа.

Для укрепления мембраны тучных клеток, используются сироп Кетотифен, спреи Кромоглин и Кромогексал, а также Интал. Эти препараты не допускают разрушения мембран тучных клеток, повышая защиту иммунной системы и не допуская повышенной выработки гистамина. Однако, все эти препараты можно применять лишь у детей старше года.

Кортикостероиды используют очень редко, так как они могут нанести непоправимый вред детскому организму. Опасность от приема таких препаратов кроется в том, что негативный эффект может проявиться спустя долгое время после завершения курса лечения. Прием преднизолона, бетаметазона, гидрокортизона и других гормональных таблеток, капель, спреев и прочих кремов от аллергии у детей должен осуществляться под надзором педиатра и лишь в том случае, если другие препараты не смогли справиться с проявлениями аллергии.

О самые эффективных антигистаминных средствах также можно прочесть статью на украинском языке: «Список таблеток, ліків від алергії для дітей і дорослих».

medprice.com.ua

Все об антигистаминных лекарствах

Лекарства-антигистамины можно встретить в обычной домашней аптечке практически у каждого второго человека. Но, что удивительно – практически никто, кто принимает эти препараты не знает о том, как ими пользоваться, как они действуют на человека, что значит – антигистаминные и что будет, если их передозировать или же принять не по назначению.

Запомните!

Антигистаминные препараты относятся к тем, которые должны назначаться исключительно врачом, принимать строго в соответствии с дозировкой, рекомендованной в инструкции и по показаниям здоровья.

Казалось бы, то, что написано выше, должны знать все, ведь это так просто, но почему-то мало кто прибегает к этим знаниям в период болезни или же в момент передозировки лекарственными препаратами.

Немного теории

Под воздействием негативных внешних факторов, а именно – бытовой химии, пыли, пыльцы цветов, шерсти животных, лекарственных препаратов и других видов аллергенов в человеческом организме постепенно вырабатываются вещества, провоцирующие возникновение аллергии. Одним из таких вырабатываемых веществ является гистамин. Если человек здоров, то гистамин у него находится в составе клеток, если же произошел неблагоприятный контакт с аллергическим веществом, то это провоцирует аллергию (то есть, гистамин из клеток выходит наружу).

После выхода гистамина наружу, проявляются различные симптомы аллергической реакции в виде:

• Кашля;
• Насморка;
• Отечности;
• Крапивницы;
• Покраснения кожи;
• Сильного спазма верхних дыхательных путей;
• Резкого снижения артериального давления.

Препараты с антигистаминным эффектом

Чтобы пациенту облегчить симптомы аллергии, необходимо принять препараты с антигистаминным эффектом, то есть, такие, которые могли бы вступить в обмен с гистамином и снизить его выработку.

Итак, основное свойство ангтигистаминных препаратов, это:

• Уменьшение выработки гистамина в клетках;
• Связывание в единого целое гистамина, который уже вышел из клеток и начал проявлять свое действие, то есть, у человека началась аллергическая реакция.

В результате использования антигистаминных препаратов у больного достаточно быстро устранятся неприятные аллергические симптомы. Причем, здесь подразумевается абсолютно любая аллергическая реакция – пищевая, на бытовую химию, на лекарственные препараты и т.д.

Можно ли принимать антигистаминные препараты в качестве профилактики?

Мнение врачей-аллерголов таково – у антигистаминных препаратов не настолько выражен профилактический эффект, чтобы глотать таблетки постоянно. Проще определить – на что именно у вас аллергия и исключить контакт с этим веществом-аллергеном. Вы же должны понимать, что невозможно есть килограмм апельсинов вместе с таблетками Супрастин. Лечение (именно лечение, а не профилактику) назначают в том случае, если непосредственного контакта с аллергеном избежать невозможно (к примеру, наступил июль, а у вас аллергия на тополиный пух).

Какие антигистамины наиболее эффективны?

Наиболее эффективными антигистаминными препаратами считаются Димедрол, Супрастин, Тавегил, Диазолин, Фенкарол, Дипразин. Плюс этих лекарственных средств в том, что они применяются на протяжении нескольких лет и за это время смогли доказать свою эффективность.

Остальные препараты, которые вы можете видеть на аптечных прилавках, - это лишь аналоги вышеуказанных средств с другим названием. К примеру, полным аналогом Тавегила является Клемастин, а синонимом Дипразин – Пипольфен.

Форма выпуска препаратов

Антигистаминные препараты выпускаются в виде таблеток, капсул, сиропов. Димедрол вы можете встретить в виде свечей (удобная форма использования для маленьких детей). Если аллергическая реакция чрезмерно выражена, то в таком случае показано внутримышечное введение инъекций (это растворы димедрола, тавегила, супрастина и дипразина).

Побочные эффекты

Димедрол, Супрастин, Тавегил и Дипразин обладают снотворным эффектом, а также – успокаивающим. Помимо этого, лекарства этого ряда затормаживают реакцию человека на внешние факторы. Из-за выраженного снотворного эффекта Димедрола многие используют его в качестве седативного препарата. К тому же, у него очень низкая стоимость, поэтому, средство настолько популярно.

Не рекомендуется применять антигистаминные препараты в случае, если аллергику предстоит в этот день выполнять работу, требующую повышенной концентрации, а также тем, кто будет садиться за руль авто. Если аллергическая реакция чрезмерно выражена, то в таком случае необходимо обратить внимание на Диазолин и Фенкарол.

Еще один побочный эффект, который в обязательном порядке нужно учесть при приеме Димедрола, Супрастина и Тавегила, это то, что они высушивают слизистые оболочки. Это может привести к тому, что если человек будет принимать лекарства в период ОРВИ, гриппа и воспалительных процессах в верхних дыхательных путях, то это может привести к такому явлению, как воспаление легких и пневмонии. Слизь будет загустевать, застаиваться в легких, что является благоприятной средой для размножения бактерий.

Запрещено!

Принимать Супрастин при глаукоме, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, злокачественных опухолях. Прием Фенкарола противопоказан при патологиях печени. Тавегил запрещено принимать в период беременности, в то время как Супрастин разрешен к лечению.

Не рекомендуется (и даже запрещается) принимать антигистаминные препараты детям, у которых произошла специфическая реакция на прививки (а, по мнению большинства родителей – аллергическая). Ничего общего такая реакция с аллергией не имеет. Поэтому, родителям настоятельно рекомендуется не давать детям ни Тавегил, ни Супрастин.

Достоинства лекарств

Главным преимуществом антигистаминных препаратов является то, что их можно применять даже при сильной аллергической реакции. Тем более, эти препараты доступны абсолютно каждому из-за своей стоимости.

Антигистаминные препараты 21 века практически не имеют побочных эффектов, их можно применять 1-2 раза в сутки. К таким медикаментам относятся Астемизол и Кларитин (их аналоги – Гисманал, Лоратадин).

В 1936 году были синтезированы первые препараты, которые могли блокировать Н-1-гистаминовые рецепторы. Как показали опыты, после приема этих лекарств гистамин в организме человека больше не мог связываться с этими рецепторами, и поэтому аллергическая реакция не развивалась.

Первыми препаратами от аллергии стали антегран и пириламин. Казалось бы, что может быть прекраснее? Проблема решена. Но дальнейшие опыты показали, что все оказалось гораздо сложнее. Выяснилось, что от гистамина зависит слаженная работа всего организма.

Зачем нам гистамин, и причем тут

При воздействии гистамина выделяется желудочный сок, сокращаются гладкие мышцы, расширяются кровеносные сосуды. Именно гистамин отвечает за то, как долго вы спите и во сколько проснетесь, контролирует потребление воды и пищи, терморегуляцию организма и его судорожную активность. Даже сексуальное влечение - это действие, в том числе, и гистамина.

Подберем и запишем
к врачу бесплатно

Скачать бесплатное приложение

Загрузить на Google Play

Доступно в App Store

И, естественно, гистамин участвует в контролируемом иммунном ответе организма на раздражитель: насморк, слезотечение, зуд, чихание, бронхоспазм - все это его работа.

В организме человека есть четыре типа рецепторов к гистамину, которые расположены в разных тканях и органах:

• Н1 - рецепторы первого типа - расположены в мозге, гладкой мускулатуре кишечника, кровеносных сосудах.
• Н2 - рецепторы второго типа - в тканях сердца, слизистой желудка, гладкой мускулатуре, хрящевой ткани.
• Н3 - рецепторы третьего типа - находятся в центральной нервной системе.
• Н4- рецепторы четвертого типа - в костном мозге, тканях кишечника, селезенке, тимусе.

От того, с каким рецептором свяжется гистамин, и зависит его воздействие и дальнейшая реакция - от простого чиха и насморка до мгновенного отека Квинке.
Поэтому для решения разных задач по блокированию определенных рецепторов и нужны разные лекарства: H1-, H2-, H3-, H4-блокаторы.

Что такое антигистаминные препараты нового поколения

При фразе «антигистаминные препараты нового поколения» пациент должен понимать, что это именно блокаторы H1, которыми купируют . Именно Н1 - блокаторы в разных формах и под разными названиями продаются в аптеках.

H2- блокаторы вообще не делят на поколения. H3-блокаторы - это вещества, которые еще получают апробацию, а Н4 - блокаторы пока только разрабатываются в медицинских лабораториях.

Препараты от аллергии: считаем поколения

На сегодняшний день существует всего два поколения Н1 - блокаторов.

Первое поколение : димедрол, хлоропирамин (супрастин), пипольфен, кетотифен, диазолин, клемастин (тавегил), фенистил и другие.

Эти лекарства, помимо блокирования Н-1-гистаминовых рецепторов, имеют неприятное свойство - могут преодолевать преграду между кровью и головным мозгом.

Из-за этого появляется масса побочных эффектов: от рассеянности внимания и снижения быстроты реакции до нарушения координации движений и ухудшения восприятия информации.

Кроме того, препараты первого поколения плохо влияют на сердечно-сосудистую систему, пищеварительный тракт, зрение. К тому же, все препараты первого поколения обладают кратковременным эффектом. Пациент должен принимать их несколько раз в сутки, из-за чего побочные эффекты только усиливаются.

В общем, Европейский консорциум по изучению аллергических заболеваний и (Global Allergy and Asthma European Network) после длительного анализа рисков по данным препаратам в 2010 году рекомендовал запретить безрецептурную продажу этих средств.

Второе поколение : акривастин, цетиризин, азеластин, олопатадин, лоратадин, рупатадин, мизоластин, эбастин, биластин, бепотастин, терфенадин, хифенадин, левокабастин, астемизол.

Эти препараты избирательно блокируют Н-1-гистаминовые рецепторы, не взаимодействуя с другими рецепторами. Препараты второго поколения не проникают через гематоэнцефалический барьер, и не вызывают привыкания и седативного эффекта. Прием препарата ограничивается одной таблеткой в день.

К сожалению, препараты второго поколения плохо влияют на сердце. У астемизола и терфенадина этот эффект был настолько выражен, что во многих странах продажа этого препарата запрещена.

Препараты третьего поколения: легенда или реальность

Работа над улучшением препаратов от аллергии второго поколения ведется постоянно. Ученые получают все более качественные препараты второго поколения, которые некоторые фармацевты даже называют « препаратами третьего поколения» .

По словам производителей, эти вещества стали более эффективными, и не вызывают серьезных побочных эффектов, как предшественники. Назовем эти вещества и торговые названия, под которыми они реализуются:

• левоцетиризин («Ксизал», «Гленцет», «Супрастинекс», «Цезера», «Эльцет», «Зодак Экспресс»)
• дезлоратадин («Дезал», «Лоратек», «Лордестин», «Эриус», «Неокларитин»)
• фексофенадин («Аллегра», «Телфаст», «Фексофаст», «Фексадин», «Фексофен»)

Однако Британское общество аллергологов и врачей-иммунологов в 2003 году отказалось признавать эти лекарства препаратами третьего поколения.

Согласно мнению 17 специалистов из Великобритании, Италии, Канады, Японии, США, настоящие препараты третьего поколения отличает:

• Отсутствие кардиотоксичности;
• Отсутствие взаимодействия с другими препаратами;
• Отсутствие влияния на ЦНС.

Ни один из улучшенных препаратов второго поколения этим строгим стандартам не отвечает.

Препараты второго поколения: достоинства и недостатки

Аллергию не зря называют «чумой 21 века». Реакция на продукт, пыльцу растений, химическое вещество может возникнуть в любой момент вне зависимости от пола, возраста или расы.

«Легче» всего приходится с реакцией на определенный вид пищи - достаточно отказаться от продукта, и аллергическая реакция не наступит. Тем, чей организм реагирует на пыльцу или пыль, нужна ежедневная помощь медикаментами.

Выбирать препарат должен врач* на основании анализов.

Левоцетиризин

Начинает действовать через час после приема, работает минимум 24 часа.

Распространенные побочные эффекты: сонливость, головокружение, сухость во рту, утомляемость, слабость, назофарингит, тошнота, повышение температуры.

Нельзя беременным, кормящим матерям, детям до 6 месяцев (и капли, и таблетки), детям до 6 лет (таблетки, капли уже можно), людям с гиперчувствительностью к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину или другим компонентам препарата, терминальной стадией почечной недостаточности и тем, кто проходит гемодиализ.

Дезлоратадин

Распространенные побочные эффекты: головная боль, сухость во рту, утомляемость, расстройство желудка, сонливость, головокружение, боль в мышцах, дисменорея.

Нельзя беременным, кормящим матерям, детям до 6 месяцев (и сироп, и таблетки), детям до 12 лет - таблетки (сироп можно), людям с гиперчувствительностью к дезлоратадину, лоратадину или другим компонентам препарата.

Фексофенадин

Начинает действовать через 2 часа после приема, работает 24 часа.

Распространенные побочные эффекты: головная боль, головокружение, сонливость, диарея, тошнота, боль в мышцах, кашель.

Нельзя беременным, кормящим матерям, детям до 12 лет, людям с гиперчувствительностью к одному из компонентов препарата.

* Внимание! В статье перечислены не все побочные эффекты антигистаминных средств! Перед применением любого из препаратов обязательно ознакомьтесь с инструкцией или проконсультируйтесь с врачом.

Антигистаминные препараты: почему без них не обойтись

Как мы видим, на сегодняшний день «универсального солдата» для борьбы с аллергией еще не создано. Но, даже если сравнить препараты первого поколения и те, что можно назвать «2.0+», видна заметная разница.

Несмотря на все сложности, людям с аллергиями пропускать прием антигистаминных лекарств нельзя. Если пренебрегать лечением, аллергия может со временем превратиться в астму. Чтобы не забыть принять лекарство вовремя, рекомендуем установить на телефон приложение Medical Note.

В приложении есть удобный медицинский календарь, который вовремя напомнит о приеме лекарства. Верно выставленное время приема препаратов избавит вас от негативных эффектов гистаминовой реакции, наступившей в самый неподходящий момент.